溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
鹽酸托烷司瓊注射液 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
主要用于治療**嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類(lèi)及頭孢素類(lèi)抗生素治療或上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ淇股啬退幍钠咸亚蚓腥尽Ｃ舾芯薪瘘S色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對(duì)甲氧西林敏感及耐藥菌）、鏈球菌、腸球菌、單核細(xì)胞增多性李司特菌、棒狀桿菌、艱難梭菌、消化鏈球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染，亦可作為萬(wàn)古霉素和甲硝唑的替代用藥。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.2g |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用替考拉寧
英文名稱(chēng)：TeicoplaninforInjection
商品名稱(chēng)：他格適
【成份】替考拉寧輔料：氯化鈉，注射用水。
【性狀】本品為類(lèi)白色凍干塊狀物和粉末。
【適應(yīng)癥】
本品可用于治療各種嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥尽?已證明替考拉寧對(duì)下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關(guān)節(jié)感染，敗血癥，心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。在骨科手術(shù)具有革蘭陽(yáng)性菌感染的高危因素時(shí)，本品也可作預(yù)防用。
【功能主治】本品可用于治療各種嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥尽?已證明替考拉寧對(duì)下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關(guān)節(jié)感染，敗血癥，心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。在骨科手術(shù)具有革蘭陽(yáng)性菌感染的高危因素時(shí)，本品也可作預(yù)防用。
【規(guī)格】替考拉寧200mg每包裝含一小瓶200mg替考拉寧和一安瓿注射用水。
【包裝】西林瓶包裝，1瓶/盒。
【用法用量】
本品既可以靜脈注射也可以肌肉注射�？梢钥焖凫o脈注射，注射時(shí)間為3～5分鐘之間，或緩慢靜脈滴注，滴注時(shí)間不少于30分鐘。一般每日給藥一次，但第一天可以給藥兩次。對(duì)敏感菌所致感染的大多數(shù)病人，給藥后48-72小時(shí)會(huì)出現(xiàn)療效反應(yīng)，療程長(zhǎng)短則依據(jù)感染的類(lèi)型、嚴(yán)重程度和病人的臨床反應(yīng)而定。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長(zhǎng)時(shí)間。描述：本品每盒含有一小瓶替考拉寧和一安瓿適量注射用水。本品每瓶稍微過(guò)量，因此，按下述方法配制溶液時(shí)，用注射器抽取全部溶液則可獲得劑量為200mg或400mg的替考拉寧 (基于藥瓶的標(biāo)示量) 。瓶中不含任何防腐劑。配置方法：含替考拉寧的小瓶；含無(wú)菌注射用水的安瓿；用注射器從安瓿中抽取全部注射用水；輕輕向上推蓋，就可取下彩色塑料瓶蓋；慢慢將全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中，大約有0.2ml水將會(huì)留在注射器中；用雙手輕輕滾動(dòng)小瓶直至藥粉完全溶解。注意避免產(chǎn)生泡沫。要保證所有藥粉，特別是瓶塞附近的藥粉都完全溶解；慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液，為了吸取更多的溶液，要將注射針頭插在瓶塞中央；如此細(xì)心制備的替考拉寧注射液濃度應(yīng)為100mg/1.5ml，振搖會(huì)產(chǎn)生泡沫，以至不能獲得足夠的藥液，然而如果替考拉寧完全溶解，泡沫不會(huì)改變100mg/1.5ml的藥液濃度。如果出現(xiàn)泡沫，可將溶液靜置15分鐘，待其消泡；非常重要的是要正確的配制溶液，并用注射器小心抽出；配制不小心將會(huì)導(dǎo)致給藥劑量低干50%；配置好的溶液為pH7.5的等滲液；配置好的溶液可直接注射。也可用下述溶劑稀釋藥粉：0.9%氯化鈉注射液復(fù)方乳酸鈉溶液 (林格氏-乳酸溶液，哈特曼氏溶液)5%葡萄糖溶液0.18%氯化鈉和4%葡萄糖注射液含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液替考拉寧和氨基糖苷類(lèi)兩種溶液直接混合是不相容的，因此注射前不能混合。制備好的本品溶液在4℃條件下保存。貯存時(shí)間如果超過(guò)24小時(shí)，建議不要再使用。監(jiān)測(cè)替考拉寧血藥濃度可使治療更完善。治療嚴(yán)重感染時(shí)，本品血藥濃度不應(yīng)小于10mg/L。目前可用的檢測(cè)方法是微生物學(xué)方法和HPLC分析。治療劑量：腎功能正常的成人和老年人：骨科手術(shù)預(yù)防感染:麻醉誘導(dǎo)期單劑量靜脈注射400mg。中度感染：皮膚和軟組織感染，泌尿系統(tǒng)感染，呼吸道感染負(fù)荷量：第一天只一次靜脈注射劑量400mg維持量：靜脈或肌肉注射200mg，每日一次嚴(yán)重感染：骨和關(guān)節(jié)感染，敗血癥，心內(nèi)膜炎負(fù)荷量：頭三劑靜脈注射400mg，每12小時(shí)給藥一次維持量：靜脈或肌肉注射400mg，每日一次某些臨床情況，如嚴(yán)重?zé)齻腥净蚪鹌暇膬?nèi)膜炎病人，替考拉寧維持量可能需要達(dá)到12mg/kg。腎功能不全的成人和老年人：腎功能受損患者，前三天仍然按常規(guī)劑量，第四天開(kāi)始根據(jù)血藥濃度的測(cè)定結(jié)果調(diào)節(jié)治療用量。療程第4天的用量：輕度腎功能不全者：肌酐清除率在40～60ml/min之間，本品劑量減半，方法是或按常規(guī)劑量，每隔一天一次；或劑量減半，每天一次。嚴(yán)重腎功能不全：肌酐清除率少于40ml/min，或血液透析者，本品劑量應(yīng)為常規(guī)劑量的三分之一，或按常規(guī)劑量給藥，每三天一次；或按常規(guī)劑量三分之一給藥，每天一次。本品不能被血透清除。持續(xù)不臥床腹膜透析引起的腹膜炎：400mg第一次負(fù)荷劑量靜脈給藥，然后推薦在第一周中每袋透析液內(nèi)按20mg/l的劑量加入本品，在第二周中于交替的透析液袋中按20mg/l的劑量給藥，在第三周中僅在夜間的透析液袋內(nèi)按20mg/l的劑量給藥。備注：本品200mg及400mg標(biāo)準(zhǔn)劑量分別相當(dāng)于3mg/kg及6mg/kg平均劑量，如病人體重超過(guò)85kg建議用相同治療方案按公斤體重給藥：中度感染為3mg/kg，嚴(yán)重感染為6mg/kg。
【不良反應(yīng)】
人們對(duì)他格適耐受性良好，不良反應(yīng)一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見(jiàn)，已報(bào)道主要有以下不良反應(yīng)：局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎，可能會(huì)引起肌肉注射部位膿腫。變態(tài)反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、僵直、支氣管痙攣、過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏性休克蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，極少報(bào)告發(fā)生剝脫性皮炎、中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑，包括Stevents-Johnson綜合癥。另外，罕有報(bào)道在先前無(wú)替考拉寧暴露史者輸注時(shí)可發(fā)生輸液相關(guān)事件，如紅斑或上身潮紅。這類(lèi)事件在降低輸液速率和／或降低藥物濃度后，重新與藥物接觸時(shí)沒(méi)有再出現(xiàn)。胃腸道癥狀：惡心、嘔吐，腹瀉。血液學(xué)：罕見(jiàn)可逆的粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸粒細(xì)胞增多。肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶和／或血清堿性磷酸酶增高。腎功能：血清肌酐升高，腎衰。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，頭痛，心室內(nèi)注射時(shí)癲癇發(fā)作。聽(tīng)覺(jué)及前庭功能：聽(tīng)力喪失，耳鳴和前庭功能紊亂。其他：二重感染 (不敏感菌生長(zhǎng)過(guò)度)。
【禁忌】對(duì)替考拉寧有過(guò)敏史者不可使用本品。
【注意事項(xiàng)】
他格適與萬(wàn)古霉素可能有交叉過(guò)敏反應(yīng)，故對(duì)萬(wàn)古霉素過(guò)敏者慎用。但用萬(wàn)古霉素曾發(fā)生“紅人綜合征”者非本品禁忌證。以前曾報(bào)告過(guò)用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些投藥高于常規(guī)用藥量者建議治療期間進(jìn)行血液檢查兩次，并進(jìn)行肝功能和腎功能的檢測(cè)曾有替考拉寧關(guān)于聽(tīng)力、血液學(xué)、肝和腎毒性方面的報(bào)告。應(yīng)當(dāng)對(duì)聽(tīng)力、血液學(xué)、肝和腎功能進(jìn)行檢測(cè)，特別是腎功能不全，接受長(zhǎng)期治療的，以及用本品期間同時(shí)和相繼使用可能有昕神經(jīng)毒性和／或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類(lèi)，多粘菌素，二性霉素B，環(huán)孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，并未證實(shí)有協(xié)同毒性。腎功能受損者應(yīng)調(diào)整劑量 (參見(jiàn)劑量)。使用替考拉寧，特別是長(zhǎng)期使用，在與其他抗生素聯(lián)合使用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致不敏感菌的過(guò)度生長(zhǎng)。再三考慮患者病情的需要是很必要的。如果在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)并未顯示本品有致畸作用。除非醫(yī)生認(rèn)為雖有危險(xiǎn)仍非用不可，本品不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無(wú)資料證實(shí)本品由乳汁排出或進(jìn)入胎盤(pán)。
【兒童用藥】2月以上兒童革蘭陽(yáng)性菌感染可用替考拉寧治療。嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負(fù)荷劑量每12小時(shí)靜脈注射一次，隨后劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。對(duì)中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負(fù)荷劑量每12小時(shí)靜脈注射一次，隨后維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。小于2個(gè)月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負(fù)荷劑量為16mg/kg，只用一劑，隨后8mg/kg，每天一次。靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。
【老人用藥】除非有腎損害，否則老年患者無(wú)需調(diào)整劑量，參見(jiàn)用法用基。
【藥物相互作用】
為了避免與其它任何藥物之間發(fā)生相互作用，請(qǐng)告知您的醫(yī)師現(xiàn)行的任何治療。由于存在加重不良反應(yīng)的潛在可能，對(duì)正在接受腎毒性或耳毒性藥物 (如氨基糖苷類(lèi)、兩性霉素B、環(huán)孢菌素、呋塞米) 治療的患者，應(yīng)小心使用替考拉寧。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量的治療是對(duì)癥治療。有報(bào)道2例中性粒細(xì)胞減少的兒童 (年齡分別為4歲和8歲)，因用藥不慎，幾次過(guò)量使用本品，劑量高達(dá)100mg/kg/天，盡管替考拉寧血藥濃度高達(dá)300mg/l，但未出現(xiàn)臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)值異常。替考拉寧不能被血透清除。
【藥理】本品的活性成份是替考拉寧，一種新型糖肽類(lèi)抗生素。本品抑制細(xì)胞壁合成的途徑與萬(wàn)古霉素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過(guò)程。本品通過(guò)肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng)，這種結(jié)合將正�？杀患�(xì)菌細(xì)胞的延長(zhǎng)和交叉一橋酸識(shí)別的部位“隱藏”起來(lái)。這種結(jié)合抑制兩個(gè)方面：形成細(xì)胞壁鏈的亞單位的生長(zhǎng)或延長(zhǎng)，將新鍵連接到細(xì)胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細(xì)胞壁的整合和牢固遭損壞，細(xì)胞生長(zhǎng)停止，細(xì)胞最后死亡�？咕V：本品對(duì)厭氧的及需氧的革蘭陽(yáng)性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌 (包括對(duì)甲氧西林敏感及耐藥菌)，鏈球菌，腸球菌，單核細(xì)胞增多性李司特菌，細(xì)球菌，JK組棒狀桿菌和革蘭陽(yáng)性厭氧菌，后者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌。其活性譜范圍同萬(wàn)古霉素相似。由于替考拉寧獨(dú)特的作用機(jī)制，很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以對(duì)青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)，四環(huán)素和氯霉素，氨基糖苷類(lèi)和利福平耐藥的革蘭陽(yáng)性菌，仍對(duì)替考拉寧敏感。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20040258
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：替考拉寧在口服時(shí)是不會(huì)被吸收的。在肌注后的生物利用度為94%。分布 (血清濃度)：對(duì)人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為0.3和3小時(shí)左右。該相分布跟隨一個(gè)緩慢的排泄，其半衰期為70～100小時(shí)。單劑量：給予健康人靜注3或6mg/kg 5分鐘后，其血清濃度分別為53.4和111.8mg/l。24小時(shí)后血清殘留濃度分別為2.1和4.2mg/l。重復(fù)劑量：給予健康者每12個(gè)小時(shí)400mg 30分鐘靜注，連續(xù)5天后，第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6+0.7mg/l和9.4+1.5mg/l。繼續(xù)靜注后的第12個(gè)小時(shí)的血清濃度均超過(guò)10mg/l。給予中性粒細(xì)胞減少的患者第一次的治療是每12個(gè)小時(shí)靜注400mg；第二次靜注后24小時(shí)后的殘留濃度為10.8+5.7m/l。給予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注間隔12小時(shí)，隨后三次為每24小時(shí)一次，最后一次肌注后的24小時(shí)，其殘留濃度為6.1mg/l。血清蛋白結(jié)合：與白蛋白的結(jié)合為90～95%。組織擴(kuò)散：在穩(wěn)態(tài)期時(shí)，明顯的分布量變化為0.6至1.2l/kg。注射放射
【ATC分類(lèi)】J01X
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD010132
【貯藏】貯存于25℃以下。配制好的他格適溶液應(yīng)立即使用，未用完部分應(yīng)丟棄。少數(shù)情況下配制好不能立即使用，則將配制好的他格適溶液在4℃條件下保存，但不得超過(guò)24小時(shí)。
