鹽酸****注射液
發(fā)布時間：2015/7/22 11:37:58 瀏覽次數(shù)：1929
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸艾司洛爾注射液
批準文號： 國藥準字H20056800 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (處方藥)
生產企業(yè)： 濟南永寧制藥股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 濟南永寧制藥股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸艾司洛爾注射液 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 適應癥 |
1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率
2.圍手術期高血壓
3.竇性心動過速
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| 主要成分 |
1.本品主要成份為鹽酸艾司洛爾化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽分子式：C16H25NO4·HCl 分子量：331.84 2.本品內含輔料為：冰醋酸、醋酸鈉、乙醇、丙二醇。 |
| 用法用量 |
1.控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min,約1**，隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始，4**后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量*大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。2.圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為:1mg/kg30*內靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點，*大維持量為0.3mg/kg/min。（2）逐漸控制劑量 |
| 產品規(guī)格 |
1ml：0.1g/2ml：0.2g |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
心血管科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸艾司洛爾注射液
英文名稱：EsmololHydrochlorideInjection
商品名稱：愛絡
【成份】主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽。
【性狀】本品為無色或微帶黃色的澄明液體。
【適應癥】
用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。圍手術期高血壓。竇性心動過速。
【功能主治】用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。圍手術期高血壓。竇性心動過速。
【規(guī)格】2ml:0.2g；10ml:0.1g。
【包裝】安瓿包裝，2ml:0.2g：1支/小盒，5支/小盒；10ml:0.1g：5支/盒。
【用法用量】
控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。圍手術期高血壓或心動過速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【不良反應】
大多數(shù)不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。發(fā)生率1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。發(fā)生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。發(fā)生率1%的不良反應：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。
【禁忌】支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。嚴重慢性阻塞性肺病。竇性心動過緩。二至三度房室傳導阻滯。難治性心功能不全。心源性休克。對本品過敏者。
【注意事項】
高濃度給藥(＞10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期(tSUB>1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。支氣管哮喘患者應慎用。用藥期間需監(jiān)測血壓、心率、心功能變化。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】本品在小兒應用未經充分研究。
【老人用藥】本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】
與交感神經節(jié)阻斷劑合用，會有協(xié)同作用，應防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。與華法林合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。與嗎啡合用時，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5～8分鐘。本品會降低腎上腺素的藥效。本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏。
【藥物過量】一次用量達12～50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現(xiàn)心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停藥，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予βSUB>2受體激動劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
【藥理】鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)
【毒理】由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【執(zhí)行標準】WS1-(X-272)-2003Z
【藥代動力學】
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期（tSUB>1/2SUB>α）約2分鐘，消除半衰期（tSUB>1/2β）約9分鐘。經適當?shù)呢摵闪�，繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品于5分鐘內即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負荷量，則需30分鐘達穩(wěn)態(tài)血藥濃度)。超過上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內，約73～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（tSUB>1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007675
【貯藏】遮光，密封保存。
