青蒿素類(lèi)藥物
青蒿素 通用名稱(chēng):青蒿素
英文別名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油
醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn):156-157℃ ( 水煎后分解)
MDL號(hào): MFCD00081057
青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對(duì)鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能?赡苁乔噍锼刈饔糜谑澄锱菽,從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)攝取的最早階段,使瘧原蟲(chóng)較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。
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