注射用更昔洛韋
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：2793
- 基本信息
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通用名稱： 注射用更昔洛韋
批準文號： H20068126 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 抗感染類藥物
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 武漢龍康醫(yī)藥保健有限責任公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用更昔洛韋 |
| 基藥產品 |
是 |
| 適應癥 |
高效廣譜的新型核苷酸嘌呤類抗病毒藥:預防可能發(fā)生于有巨細胞感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒。治療免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網膜炎【藥品生產單位】:輔仁藥業(yè)集團有限公司 |
| 主要成分 |
本品主要成份為更昔洛韋，輔料為氫氧化鈉。 |
| 用法用量 |
靜脈用藥液的配制:本品用0.9*生理鹽水或5*葡萄糖水稀釋至至少100ml,使*后藥物濃度不超過7g/L,否則易引起靜脈炎.靜脈滴注(1)成人①重癥生殖器皰疹的初治:按體重每8小時5mg/kg,共5 |
| 產品規(guī)格 |
0.25G |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用更昔洛韋
英文名稱：GanciclovirforInjection
商品名稱：麗科偉
【成份】更昔洛韋
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末；有引濕性
【適應癥】
1、適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2、亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發(fā)生巨細胞病
【功能主治】1、適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2、亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發(fā)生巨細胞病
【規(guī)格】50mg0.15g0.25g0.5g
【包裝】西林瓶包裝。20瓶/盒。
【用法用量】
誘導期：靜脈謫注按體重一次5mg/kg。每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14-21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50-69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25-49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10-24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50-69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25-49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10-24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7-14日，繼以5mg/kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下；首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液. 5%葡萄糖注射液. 復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。
【不良反應】
常見的不良反應為骨髓抑制，艾滋病患者長期維持用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者贏小板計數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。中樞神經系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顴等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等�？沙霈F(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等，有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網膜剝離。
【禁忌】對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
本品化學結構與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發(fā)。本品須靜脈滴注給藥，不可肌內注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期問應注意口腔衛(wèi)生，用藥期問應經常檢查血細胞數(shù)，初始治療期問應每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物. 化學品或射線所致者)或粒細胞計數(shù)低于l000/mm3患者，應每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下. 或血小板計數(shù)低于25000/mm3應暫時停藥，直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可，重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞一巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。腎功能減退者劑量麻酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1. 25mg/kg。每次透析后血藥濃度約可減低50%. 因此在透析日宜在透析以后給藥。本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11)。滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。育齡婦女應用本品時應注意采取有效避孕措施，育齡男性應采用避孕工具至停藥后至少3個月。用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。艾滋病合并巨細胞病毒視網膜炎患者，在治療期間應每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，臺用時甚至可出現(xiàn)嚴重白細胞減少。器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性，故對孕婦患者應充分權衡利弊后決定是否用藥。哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
【兒童用藥】對于12歲以下小兒患者，應充分權衡利弊后決定是否用藥。
【老人用藥】老年患者應根據(jù)其腎功能適當調整劑量。
【藥物相互作用】
本品化學結構與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發(fā)。本品須靜脈滴注給藥，不可肌內注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期問應注意口腔衛(wèi)生，用藥期問應經常檢查血細胞數(shù)，初始治療期問應每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者（包括因藥物、化學品或射線所致者）或粒細胞計數(shù)低于l000/mm3患者，應每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3應暫時停藥，直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可，重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞一巨噬細胞集落刺激因子（GM-CSF）治療粒細胞減低有效。腎功能減退者劑量麻酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg。每次透析后血藥濃度約可減低50%．因此在透析日宜在透析以后給藥。本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11)。滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。育齡婦女應用本品時應注意采取有效避孕措施，育齡男性應采用避孕工具至停藥后至少3個月。用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。艾滋病合并巨細胞病毒視網膜炎患者，在治療期間應每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，臺用時甚至可出現(xiàn)嚴重白細胞減少。器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】核苷類擾病毒藥，鳥嘌嶺核苷衍生物。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多酶為強。對巨細胞病毒(CMV)有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒也有很強抑制作用。體外實驗本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強。
【毒理】動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部
【藥代動力學】
本品在體內廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤。腦脊液內濃度為同期血藥濃度的24%～70%；本品亦可進入眼內組織。分布容積(Vd)為0.74L/kg。蛋白結合率低，為1%-2%，在體內不代謝。成人靜脈滴注5mg/kg(1小時內)后的血藥峰濃度(Cmax)可達8.3-9mg/L，血消除半衰期(t1/2β)為2.5-3.6小時，腎功能減退者可延長至9-30小時。本品主要以原形經腎排出。
【ATC分類】J05A;S01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009810
【貯藏】遮光，密閉保存。
