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【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：復(fù)方氯唑沙宗分散片

【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：對(duì)乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。

【性狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥】用于各種急性骨骼肌損傷。

【規(guī)格】每片含對(duì)乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。

【用法用量】本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用，也可直接用水送服。每次2片,每日3～4次,療程10天。

【不良反應(yīng)】偶見(jiàn)輕度的嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無(wú)力、上腹痛等反應(yīng)，上述不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。

【禁忌】對(duì)本品成份過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】肝、腎功能損害者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【老年用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物相互作用】本品與酚噻嗪類(lèi)、巴比妥酸類(lèi)衍生物等中樞抑制劑及單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)，應(yīng)減少本品用量。

【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

本品是由對(duì)乙酰氨基酚和氯唑沙宗組成的復(fù)方制劑。氯唑沙宗為一種中樞性骨骼肌松弛劑，主要通過(guò)作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關(guān)的多突觸反射而產(chǎn)生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對(duì)乙酰氨基酚為非甾體類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱作用。

小鼠攀網(wǎng)法肌松作用研究表明，本品呈明顯劑量依賴(lài)性肌松作用，對(duì)士的寧誘發(fā)的小鼠驚厥有良好的保護(hù)作用，本品中對(duì)乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強(qiáng)。熱板法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)表明復(fù)方氯唑沙宗有明顯的鎮(zhèn)痛作用，并呈劑量依賴(lài)性，對(duì)酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應(yīng)也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應(yīng)關(guān)系，試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：

1、對(duì)乙酰氨基酚：口服后自胃腸道吸收迅速、完全，吸收后在體液中分布均勻，本品90%-95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時(shí)（平均2小時(shí)），口服后0.5-2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，劑量在650mg以下時(shí)血藥濃度為5-20μg/ml，作用持續(xù)時(shí)間為3-4小時(shí)。本品主要以與葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24小時(shí)內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

2、氯唑沙宗口服后迅速吸收，服藥后1小時(shí)開(kāi)始作用，達(dá)峰時(shí)間3～4小時(shí)，600mg口服后血藥濃度為9-20μg/ml，7小時(shí)從體內(nèi)基本消失，消除半衰期66分鐘。Conney給狗口服氯唑沙宗100mg/kg后3小時(shí)進(jìn)行尸解測(cè)得其肝、肌肉、腦等器官的藥物含量是血漿濃度的一半以下，脂肪中的濃度是血漿濃度的2倍。90%的氯唑沙宗在體內(nèi)迅速代謝成為無(wú)活性的6-羥基-羥氯苯駢惡唑，與葡萄糖醛酸結(jié)合由尿中排出。24小時(shí)尿中測(cè)出的未變化原藥少于1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝勻體外測(cè)驗(yàn)表明，肝臟為主要的代謝場(chǎng)所。