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注射用甲磺酸加貝酯
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸加貝酯
英文名稱：GabexateMesilateforInjection
商品名稱：注射用甲磺酸加貝酯
【成份】甲磺酸加貝酯。
【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。
【適應癥】
用于急性輕型（水腫型）胰腺炎的治療，也可用于急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。
【功能主治】用于急性輕型（水腫型）胰腺炎的治療，也可用于急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，5瓶/盒。
【用法用量】
本藥僅供靜脈點滴使用，每次1OOmg，治療開始3天每日用量300mg，癥狀減輕后改為1OOmg/日，療程6-10天，先以5ml注射用水注入盛有加貝酯凍干粉針瓶內(nèi)，待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中，供靜脈點滴用。點滴速度不宜過快，應控制1mg/kg/h以內(nèi)，不宜超過2.5mg/kg/h。
【不良反應】
少數(shù)病例滴注本藥后可能出現(xiàn)注射血管局部疼痛，皮膚發(fā)紅等刺激癥狀及輕度淺表靜脈炎，偶有皮疹、顏面潮紅及過敏癥狀，極個別病例可能發(fā)生胸悶、呼吸困難和血壓下降等過敏性休克現(xiàn)象。
【禁忌】對多種藥物有過敏史及妊娠婦女和兒童不用。
【注意事項】
本品使用過程中，應注意觀察，謹防過敏，一旦發(fā)現(xiàn)應及時停藥或搶救。勿將藥液注入血管外。多次使用應更換注射部位。藥液應新鮮配制，隨配隨用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】加貝酯是一種非肽類蛋白酶的抑制劑，可抑制胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，從而制止這些酶所造成的病理生理變化，在動物實驗性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶，減輕胰腺損傷，同時血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準WS1-(X-323)20042
【藥代動力學】
大鼠靜脈注射本品標記化合物30分鐘后肝臟、腎臟內(nèi)含放射度為給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時達到最大血濃度，2分鐘后消失，兔血中生物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24小時，體內(nèi)放射度幾乎完全消失。尿中代謝產(chǎn)物主要為胍基己酸。用RP-HPLC法測定人體血液中本品的半衰期為66.8±3秒。分解產(chǎn)物為對-羥基苯甲酸乙酯。
【ATC分類】A02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009861
【貯藏】密封，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
