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注射用葛根素
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用葛根素
英文名稱:PuerarinForInjection
商品名稱:布瑞寧
【成份】葛根素
【性狀】本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞、視網(wǎng)膜動靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾。
【功能主治】用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞、視網(wǎng)膜動靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾。
【規(guī)格】0.1g;0.2g;0.4g。
【包裝】西林瓶裝每盒4支(0.1g);每盒2支(0.2g);每盒1支(0.4g)。
【用法用量】
使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250~500ml溶解,靜脈滴注。用于心臟血管疾病時,一次0.1g~0.2g(0.5支~1支),一日二次,10天-15天為一療程;用于視網(wǎng)膜動靜脈阻塞和突發(fā)性耳聾時一次0.2g~0.4g(1支~2支),一日一次,10天~20天為一療程,可連續(xù)使用2~3療程。
【不良反應(yīng)】
1.個別病人用藥開始時有暫時性腹脹,惡心等消化道反應(yīng),繼續(xù)用藥自行消失。2.極少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹及發(fā)熱,腎絞痛。
【禁忌】1.嚴(yán)重肝、腎功能不全,心力衰竭及其它嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。2.對本品中任何成份過敏者禁用。3.有出血者禁用。
【注意事項】
1.有出血傾向者慎用。2.血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補足血容量后使用本品。3.本品使用前請詳細(xì)檢查,如有溶液混濁、封口松動、瓶身裂紋者,請勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下,孕婦慎用,由于葛根素在組織分布廣,在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下,不建議在哺乳期使用。
【老人用藥】對肝、腎功能正常的患者,本品適用老年患者使用,考慮到老年患者腎功能下降,應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護下使用。
【藥物相互作用】
本藥為含有酚羥基的化合物,遇堿,溶液變黃,與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此,使用過程中,不宜在堿液中長時間放置,應(yīng)避免與金屬離子接觸。
【藥理】本品是從豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一種黃酮苷,為血管擴張藥,有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量,改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。根據(jù)文獻(xiàn)報道,動物試驗表明:(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用,而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì);(2)葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用;(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用,可使正常和痙攣狀態(tài)的冠動脈擴張,于靜脈注射30mg/kg后,冠脈血流量可增加40%,血管阻力降低29%;(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。
【毒理】小鼠靜脈、腹腔注射本品的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明,本品無蓄積毒性,對心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示,本品無任何致突變活性。致畸試驗表明,本品對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。
【藥代動力學(xué)】
動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80,10.37,4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53,0.64,0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β),平均滯留時間(MRT)分別為10.3min,74.0min,1.28hr,穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高;睪丸、肌肉和脾臟次之,并可通過血腦屏障進入腦內(nèi),但含量較低。
【ATC分類】C02K
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009809
【貯藏】遮光、密閉保存。







