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鹽酸烏拉地爾注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸烏拉地爾注射液
英文名稱：UrapidilHydrochlorideInjection
商品名稱：利喜定
【成份】鹽酸烏拉地爾
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
高血壓危象（如血壓急驟升高）。 重度和極重度高血壓。 難治性高血壓。 控制圍手術期高血壓。
【功能主治】高血壓危象（如血壓急驟升高）。 重度和極重度高血壓。 難治性高血壓。 控制圍手術期高血壓。
【規(guī)格】5m1：25mg（以烏拉地爾計）
【包裝】5支/小盒，安瓿包裝。
【用法用量】
靜脈注射緩慢靜注10～50mg，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續(xù)靜脈點滴或使用輸液泵本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為2mg/min，維持速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。療程一般不超過7天。
【不良反應】
使用本品后，病人可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內即可消失，病人無需停藥。過敏反應少見（如騷癢、皮膚發(fā)紅、皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現(xiàn)血小板計數(shù)減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關系。
【禁忌】主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血液動力學無效的透析分流除外）禁用。
【注意事項】
如果本品不是最先使用的降壓藥，則在使用本品之前應間隔相應的時間，使前者顯示效應，必要時調整本藥的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停博。用藥過量的處理發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化，個別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素(100～1000μg)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。
【兒童用藥】兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
【老人用藥】老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因老年人對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
若同時使用其它抗高血壓藥物，飲酒或病人存在血容量不足的情況，如腹瀉、嘔吐，可增強本品的降壓作用。同時應用西米替丁(Cimetidine)，可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
【藥理】烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。它還有激活中樞5-羥色胺-1A受體的作用，降低延腦心血管調節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用，并能降低腎血管阻力和肺動脈高壓，對心率無明顯影響。
【藥代動力學】
健康志愿者口服本品30mg，約3小時后血藥濃度達到峰值(約300μg/ml)。本品在體內的主要代謝產物為烏拉地爾的羥基體，O-脫甲基體，脲嘧啶-N-脫甲基體等。在體內，50～70%的原藥及其代謝產物通過腎臟排泄，其余的通過糞便排出體外。
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008897
【貯藏】密閉，在25℃以下保存。
