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烏拉地爾葡萄糖注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：烏拉地爾葡萄糖注射液
英文名稱：UrapidilandGlucoseInjection
商品名稱：捷通
【成份】烏拉地爾
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。用于控制圍手術(shù)期高血壓。適用于靜脈注射烏拉地爾后的維持治療。
【功能主治】用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。用于控制圍手術(shù)期高血壓。適用于靜脈注射烏拉地爾后的維持治療。
【規(guī)格】100ml：烏拉地爾50mg與葡萄糖5g。
【包裝】100ml玻璃輸液瓶，每箱40瓶
【用法用量】
本品為大輸液制劑，適用于靜脈注射烏拉地爾后的維持治療。應(yīng)先予烏拉地爾注射液靜脈注射：緩慢靜注10～50mg，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。在靜脈注射烏拉地爾后，予本品持續(xù)靜脈點滴以維持降壓作用。應(yīng)根據(jù)病人的血壓調(diào)整給藥速度，推薦初始速度為2mg/min，維持速度為9mg/h（輸注本品時，1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。療程一般不超過7天。
【不良反應(yīng)】
使用本品后，病人可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心率不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無需停藥。過敏反應(yīng)少見（如騷癢、皮膚發(fā)紅、皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現(xiàn)血小板計數(shù)減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關(guān)系。
【禁忌】禁用于對本品成分過敏的患者。主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時應(yīng)適當減少本品的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。使用本品療程一般不超過7天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女禁用。對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后3個月使用的資料亦很有限。
【兒童用藥】兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
【老人用藥】老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒、或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用，同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
【藥物過量】藥物過量的癥狀包括：循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍。藥物過量的治療：發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。個別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素（100～1000μg）。
【毒理】烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸后α1受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用，并能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心率無明顯影響。
【藥代動力學】
據(jù)國外文獻報告，靜脈注射烏拉地爾后，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘，分布容積0.8（0.6～1.2）1/kg。血漿清除半衰期2.7（1.8～3.9）小時，蛋白結(jié)合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝物，主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD019070
【貯藏】密閉、遮光、陰涼處保存
