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烏拉地爾緩釋膠囊

    • 【藥品名稱(chēng)】
      通用名稱(chēng):烏拉地爾緩釋膠囊
      英文名稱(chēng):Urapidil Sustained Release Capsules
      拼音名稱(chēng):Wuladi’er Huanshi Jiaonang
    • 【成份】6-[[3-[4-(2-甲氨苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
    • 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為類(lèi)白色至微黃色小丸。
    • 【適應(yīng)癥】1.各種類(lèi)型高血壓,特別是需要長(zhǎng)期用藥者。2.重癥高血壓、高血壓危象、充血性心力衰竭等患者使用烏拉地爾注射劑治療后病情緩解者。3.良性前列腺肥大。
    • 【規(guī)格】每粒重30毫克。
    • 【用法用量】口服,成人, 30mg ~60mg/ 次, 2 次/ 日,維持劑量 30mg ~180mg/ 日。
    • 【不良反應(yīng)】偶見(jiàn)有頭痛、頭暈、惡心、疲勞、心悸、心律失常、瘙癢、失眠等。有的病人用針劑后,在胸骨后有受壓感及呼吸困難。有的引起體位性低血壓。超量用藥,循環(huán)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)引起頭暈、直立性綜合癥、虛脫,疲勞等,應(yīng)給予一般處理并靜脈緩慢注射血管收縮藥腎上腺素。
    • 【禁忌】1.鑒于臨床經(jīng)驗(yàn)不足,目前暫不主張應(yīng)用于孕婦及哺乳期婦女。2.凡有血管擴(kuò)張劑使用禁忌證者亦禁用本藥。3.對(duì)本品過(guò)敏者。4.不提倡與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用。
    • 【注意事項(xiàng)】
      1.駕車(chē)或操縱機(jī)器者應(yīng)慎用。
      2.應(yīng)避免與酒精類(lèi)飲料合用。
      3.高齡及肝功能障礙患者應(yīng)慎用。
      4.本品與其它降壓藥合用,可增強(qiáng)降壓作用。同時(shí)服用西米替丁,會(huì)提高本品的血藥濃度。
      5.本品因?yàn)榫忈屩苿,因此不宜咀嚼或咬碎服用,以防止一過(guò)性血藥濃度上升。
    • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用本品
    • 【藥物相互作用】與其它降壓藥合用可增強(qiáng)本藥的降壓效果。西米替丁可增加本藥的血藥濃度。
    • 【藥理毒理】烏拉地爾是一種高選擇性α1受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重作用。外周擴(kuò)張血管作用主要為阻斷突觸后α1受體,使外周阻力顯著下降。同時(shí)也有中等程度的陰斷兒茶酚胺的收縮血管的作用。中樞作用則通過(guò)激動(dòng)5羥色胺-1A受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而起降壓作用,同時(shí)無(wú)錫市馬山梅梁路43號(hào)反射性心率加快的副作用,還可改善血流動(dòng)力學(xué)各項(xiàng)指標(biāo)。
    • 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本藥30mg的緩釋膠囊后,4-6h血藥濃度達(dá)峰值(166μg/L)。該藥在體內(nèi)迅速代謝為對(duì)羥基化合物(M1),芳環(huán)鄰脫甲基化合物((M2)和脲嘧啶環(huán)N-脫甲基化合物((M3),在人體主要生成沒(méi)有抗高血壓作用的M1。人體的50%-70%原藥及其代謝物通過(guò)腎臟排泄,余下的通過(guò)糞便排除。t1/2約為4.7h,絕對(duì)生物利用72%,與人體蛋白結(jié)合率為80%。
    • 【貯藏】密閉干燥處保存。
    • 【有效期】暫定18個(gè)月。
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