布瓦西坦及片劑/口服溶液/注射液

發(fā)布時間：2018/5/30 12:04:00　瀏覽次數(shù)：3383　類別：其它

詳情介紹

布瓦西坦及片劑/口服溶液/注射液
一、品種概況簡述
1、項(xiàng)目名稱：布瓦西坦原料藥及片劑
2、劑型：原料、片劑/口服溶液/注射液
3、注冊分類：化藥3類
4：適應(yīng)癥:
BRIVIACT是適用為作為輔助治療在16歲和以上有癲癇患者部分發(fā)作性癲癇的治療。
5、劑量和給藥方法
給藥信息
當(dāng)開始治療，不需要逐漸地劑量遞增。
⑴ 推薦起始劑量是50 mg每天2次。根據(jù)個體患者耐受性和治療反應(yīng)，劑量可能被向下調(diào)整至25 mg每天2次(50 mg每天)或至100 mg每天2次(200 mg每天)。
⑵ 當(dāng)口服給藥是短暫不可行可能使用BRIVIACT注射液。BRIVIACT注射液應(yīng)被給予如同BRIVIACT片和口服溶液相同劑量和相同頻數(shù)。
用BRIVIACT注射液臨床研究經(jīng)驗(yàn)是限制至4個連續(xù)天的治療。
⑶ 肝受損：對肝受損的**期，推薦起始劑量是25 mg每天2次；*大劑量是75 mg每天2次。
6、劑型和規(guī)格
⑴片：10 mg，25 mg，50 mg，75 mg，和100 mg
⑵ 口服溶液：10 mg/mL
⑶ 注射液：50 mg/5 mL
7、國內(nèi)外批準(zhǔn)及上市情況：目前歐盟已經(jīng)獲批
二、項(xiàng)目簡介
2015年12月初，UCB的新一代抗癲癇藥物Briviact®（Brivaracetam，布瓦西坦）獲EMA的CHMP首肯。
2016年1月19日UCB宣布?xì)W洲委員會 (EC) 已批準(zhǔn) BRIVIACT®(brivaracetam，布瓦西坦) 用于16歲及以上青少年和成人癲癇患者的部分發(fā)作，伴有或不伴繼發(fā)性全身性發(fā)作的輔助治療。BRIVIACT®治療是未進(jìn)行滴定確認(rèn)，意味著病人接受治療劑量的選擇從治療的**天開始。
癲癇是一種長期、慢性腦部疾病，以腦內(nèi)神經(jīng)元群反復(fù)發(fā)作性過度放電而引起的突發(fā)性、暫時性腦功能失常為特征的經(jīng)系統(tǒng)常見病。癲癇在人群中的發(fā)病率為0.6%～1.1%，其中兒童癲癇發(fā)病率約為成人10～15倍，約60%癲癇患者起病于兒童期。目前全球約有5000萬癲癇患者，每年新增200萬癲癇患者。我國約有1000萬癲癇患者，其中600多萬為有發(fā)作的患者，每年新發(fā)癲癇患40萬。在歐洲，癲癇也會影響到約 700 萬人，盡管目前可用的治療方法很多，許多癲癇患者至少接受一個AED治療，仍然有癲癇發(fā)作的可能。
癲癇的治療包括藥物治療、手術(shù)治療、物理治療和心理治療等。其中藥物治療是*常用，因癲癇病程長，治療周期長，抗癲癇藥物臨床需求越來越大。2008年全球抗癲癇處方藥市場銷售規(guī)模為167.92億美元，占全球藥品市場年度銷售規(guī)模的2.15%。近年來，受金融危機(jī)及三大*暢銷抗癲癇藥物左乙拉西坦、托吡酯和拉莫三嗪專利保護(hù)期的影響，抗癲癇處方藥市場規(guī)模有所下降。
在全球*暢銷的抗癲癇藥物中，作為廣譜抗癲癇藥的左乙拉西坦（開浦蘭®）因可用于癲癇的單獨(dú)治療，且不與其它抗癲癇藥物發(fā)生相互作用，耐受性好等優(yōu)點(diǎn)而成為一線藥物。早在2008年其全球銷售額就已突破20億美元。然而，受專利懸崖的影響，近年來其全球銷售額一度呈下滑趨勢。迄今為止，我國CFDA除已批準(zhǔn)UCB公司的開浦蘭進(jìn)口外，還批準(zhǔn)了重慶圣華曦、浙江京新、珠海聯(lián)邦和深圳信立泰的左乙拉西坦片。
布瓦西坦是比利時UCB公司的開浦蘭（左乙拉西坦）遭遇專利懸崖后推出的一款新型的抗癲癇藥物，其結(jié)構(gòu)與左拉西坦相似的AEDs。布瓦西坦通過與突觸囊泡蛋白2A（SV2A）結(jié)合而發(fā)揮抗癲癇作用。布瓦西坦與SV2A的結(jié)合力約為左拉西坦的10倍。布瓦西坦具有生物利用度較高，達(dá)峰時間較短的特點(diǎn)。反復(fù)給藥后一周內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度，且食物對其吸收無影響。布瓦西坦良好的藥理學(xué)活性、臨床療效及**性有望成為繼左乙拉西坦后又一重磅抗癲癇藥物。
歐共體批準(zhǔn)基于三個關(guān)鍵臨床3期的研究 (N01252、 N01253 和 N01358)，證實(shí)，與安慰劑組相比，布瓦西坦每28天部分性發(fā)作（POS）頻率明顯減少。其中，布瓦西坦50mg/天、100mg/天和200mg/天分別為19.5%、24.4%和24.0%（P＜0.01）。POS頻率減少50%或更多的患者比例分別為50mg劑量組34.2%、100mg劑量組39.5%、200mg劑量組37.8%，安慰劑組20.3%（**組P＜0.01）。布瓦西坦耐受性較好，*常見的不良反應(yīng)是嗜睡 (15.2%)，頭暈 (11.2%)、頭痛 (9.6%) 和疲勞 (8.7%).
布瓦西坦為西坦類衍生物，具有廣泛的抗癲癇活性和較高的**性，該藥可通過與突觸囊泡蛋白2A(SV2A)結(jié)合而發(fā)揮抗癲癇作用。超過3000名人參與了布瓦西坦的臨床試驗(yàn)，并提供了某些患者超過8年的臨床經(jīng)驗(yàn)。布瓦西坦如果獲得批準(zhǔn)，將成為UCB公司第三個上市的標(biāo)志性癲癇藥物（左乙拉西坦及拉科酰胺）。2013年10月獲準(zhǔn)，在國內(nèi)進(jìn)行國際多中心臨床試驗(yàn)。
作用機(jī)制：SV2A（突觸囊泡蛋白2A）在癲癇發(fā)病機(jī)制中非常重要，可作為抗癲癇藥物的靶點(diǎn)；電壓依賴性鈉離子通道的改變是多種類型癲癇產(chǎn)生的共同病理機(jī)制。
本品是一種新型的SV2A高親和性配體，通過影響突觸功能發(fā)揮抗癲癇作用；同時對電壓依賴性Na離子通道也有一定的抑制作用，通過與鈉離子通道相互作用，抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，減少癇性放電的持續(xù)時間和頻率，從而減少癲癇的發(fā)作。
此外，布瓦西坦在較低濃度下可拮抗γ-氨基丁酸A受體( GABAA) 和甘氨酸受體的負(fù)性調(diào)節(jié)子例如鋅和β-咔啉的作用，還能降低N-甲基-D-天冬氨酸( NMDA)介導(dǎo)的谷氨酸釋放。
臨床試驗(yàn)的**性：常見的不良反應(yīng)主要是輕度到中度的頭痛、疲勞、鼻咽炎、惡心、嗜睡和頭暈
產(chǎn)品的優(yōu)勢分析：與結(jié)構(gòu)類似的左乙拉西坦相比，與SV2A結(jié)合更強(qiáng)烈。它的靶點(diǎn)具有更高的親和力，可以允許布瓦西坦在較低的劑量下發(fā)揮療效，這就意味著其副作用會更少。有良好的**性和藥動學(xué)性質(zhì)，特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的良好耐受性優(yōu)于其他抗癲癇藥物。
三、專利及知識產(chǎn)權(quán)
化合物專利到2021年
四、市場分析
1、鑒于左乙拉西坦在國內(nèi)的**，作為其替代品種的布瓦西坦一旦上市，將逐漸取代左乙拉西坦成為治療癲癇的主流藥物。
2、UCB正在努力完成后期試驗(yàn)，以獲得藥物被批準(zhǔn)為兒童患者使用，并作為單獨(dú)治療藥治療成人患者。
五、進(jìn)度
目前在研階段，可以對外進(jìn)行技術(shù)轉(zhuǎn)讓

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