利伐沙班及片劑

發(fā)布時間：2017/1/19 9:14:00　瀏覽次數(shù)：652　類別：其它

詳情介紹

一、品種概況
【注冊分類】化藥3+4類
【英文名】Rivaroxaban
【規(guī)格】10mg，15mg，20mg
【適應癥】1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）。
2.用于治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞（PE）的風險。
3.用于具有一種或多種危險因素（例如：充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史）的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風險。
【用法用量】口服。
利伐沙班10mg可與食物同服，也可以單獨服用。
利伐沙班15mg或20mg片劑應與食物同服。
預防擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者的靜脈血栓形成
推薦劑量為口服利伐沙班10 mg，每日1次。如傷口已止血，首次用藥時間應在手術(shù)后6～10小時之間。
對于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦治療療程為35天。
對于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦治療療程為12天。
如果發(fā)生漏服，患者應立即服用利伐沙班，并于次日繼續(xù)每日服藥一次。
治療DVT，降低急性DVT復發(fā)和PE的風險
急性DVT的初始治療推薦劑量是前三周15mg每日兩次，之后維持治療及降低DVT復發(fā)PE風險的劑量是20mg每日一次，詳見說明書。
【原研公司】拜耳和楊森聯(lián)合開發(fā)
【國內(nèi)外上市注冊、申報情況】
2008年9月15日獲加拿大衛(wèi)生部批準上市，2008年9月30日獲EMA批準上市，2011年7月1日獲FDA批準上市。在加拿大和歐洲有拜耳上市銷售，在美國由強森上市銷售，商品名均為Xarelto。目前國內(nèi)有20多家申報企業(yè)。
二、專利狀況
化合物專利將于2020年12月11日到期。其他專利均可避開。
我公司已申請了制備方法發(fā)明專利并獲得授權(quán)。
專利號：201410222606.X，申請日：2014-5-26，名稱：4-（硝基苯基）-3-嗎啉酮的制備方法及利用其制備利伐沙班的方法
三、項目特點
利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球**個直接Xa因子抑制劑，Xa因子是外源性和內(nèi)源性凝血途徑的交匯點，是凝血過程中的關(guān)鍵點。該藥即高選擇性、直接抑制Xa因子活性，從而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
拜瑞妥的臨床特點：口服，無需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；無需根據(jù)年齡、性別、體重和種族等調(diào)整劑量；無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測；用藥不受食物影響；大型臨床研究表明，與依諾肝素相比，拜瑞妥可更進一步降低髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生率；**性與依諾肝素相當。拜瑞妥用于術(shù)后VTE預防有效、**，臨床應用簡便，將有可能成為VTE預防的理想選擇。
四、研發(fā)進度
原料已完成1.5公斤/批中試工藝驗證，完成雜質(zhì)制備及質(zhì)量研究。
10mg規(guī)格制劑進行了10萬片工藝驗證，自制片已與原研片進行四種介質(zhì)溶出曲線對比，進行了6個月穩(wěn)定性研究。
已完成全套注冊申報資料。簽訂合同，即可按計劃重復工藝優(yōu)化過程，按*新申報要求進行研究。
五、合作方式
技術(shù)轉(zhuǎn)讓，標的為獲得生產(chǎn)批件。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曹經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟南市高新區(qū)穎秀路2766號留學人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話： 0571-85885083

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