富馬酸二甲酯技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2016/3/29 8:44:00　瀏覽次數(shù)：867　類別：其它

詳情介紹

富馬酸二甲酯
一、基本信息
通用名稱：富馬酸二甲酯
英文名稱：Dimethyl Fumarate
商品名稱：TECFIDERA
化學(xué)名稱：反丁烯二酸二甲酯
分子式：C6H8O4
分子量：144.13
適應(yīng)癥：多發(fā)性硬化病
劑型與規(guī)格：膠囊劑，120mg、240mg。
用法用量：初始劑量為一日2次口服120mg。7日后，推薦劑量可增至一日2次口服240mg。
CAS 號(hào)：624-49-7
二、適應(yīng)癥相關(guān)信息
多發(fā)性硬化病是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)的慢性、炎癥性和自身免疫疾病，會(huì)破壞腦和機(jī)體其它部分間的神經(jīng)信號(hào)聯(lián)絡(luò)，為年輕成人神經(jīng)功能失能的*常見原因，并有在女性中的發(fā)病率高于男性的特點(diǎn)。大多數(shù)多發(fā)性硬化病患者都會(huì)經(jīng)歷疾病緩解--復(fù)發(fā)的周期循環(huán)。但隨著病程延長(zhǎng)，患者的疾病緩解期將縮短，而神經(jīng)功能卻進(jìn)行性地下降且逐漸更趨嚴(yán)重。多發(fā)性硬化病患者通常存在肌無力以及難以協(xié)調(diào)和平衡問題，由此損害運(yùn)動(dòng)、感覺和思維能力并**影響生活質(zhì)量。多發(fā)性硬化病患者一般在20～40歲間開始出現(xiàn)疾病癥狀，目前尚不能**。
三、國內(nèi)申報(bào)注冊(cè)及國外上市信息
國家局藥品審評(píng)中心現(xiàn)受理8家企業(yè)的注冊(cè)申報(bào)。
2013年3月27日，美國FDA批準(zhǔn)Biogen Idec公司產(chǎn)品(商品名：Tecfidera)上市，用于治療成人多發(fā)性硬化病(MS)復(fù)發(fā)。富馬酸二甲酯及其代謝產(chǎn)物富馬酸一甲酯顯示可激活體外和動(dòng)物及人體內(nèi)的核因子(紅細(xì)胞來源2)樣2(Nrf2)途徑。Nrf2途徑涉及細(xì)胞對(duì)氧化張力的反應(yīng)。富馬酸二甲酯在體外被鑒定為煙酸受體的激動(dòng)劑。早期研究推斷本品可能降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)炎癥細(xì)胞活性和影響力，可直接對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞保護(hù)作用。這些作用可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞緩解在MS病理學(xué)中的毒性炎癥和氧化張力的能力。富馬酸二甲酯已被證實(shí)可減輕MS的復(fù)發(fā)、失能加重和MS腦損傷。本品的有效性和**性是基于對(duì)3600多例MS患者全球大型臨床研究計(jì)劃(還正在長(zhǎng)期延伸研究)。本品*常見的不良反應(yīng)是輕至中度潮紅，腹瀉、惡心和腹痛等胃腸道反應(yīng)。
Biogen Idec公司2014年2月3日宣布，歐盟委員會(huì)已批準(zhǔn)其開發(fā)的富馬酸二甲酯膠囊劑(dimethyl fumarate／Tecfidera)，用于一線治療成人復(fù)發(fā)--緩解型多發(fā)性硬化病患者。富馬酸二甲酯治療多發(fā)性硬化病有效的**的作用機(jī)制不明，但現(xiàn)傾向于認(rèn)為是經(jīng)免疫調(diào)節(jié)效應(yīng)所致。富馬酸二甲酯及其代謝物富馬酸單甲酯能夠激活核因子樣--2抗氧化應(yīng)答信號(hào)傳導(dǎo)路徑，而此路徑是細(xì)胞對(duì)氧化應(yīng)激的一種防御機(jī)制。

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