依匹唑哌（Brexpiprazole）新藥項(xiàng)目轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2016/1/4 13:49:00　瀏覽次數(shù)：1258　類別：其它

詳情介紹

依匹唑哌（Brexpiprazole）項(xiàng)目介紹
（公司重點(diǎn)推薦項(xiàng)目）
1、項(xiàng)目介紹
一、基本情況
1.藥品名稱
通用名：依匹唑哌 CAS: 913611-97-9
結(jié)構(gòu)式：

英文名：Brexpiprazole
CAS: 913611-97-9
2.劑型：片劑。
3.規(guī)格：未上市
4.注冊分類：未上市。
5.適應(yīng)癥：
用于治療精神分裂和重度抑郁癥的輔助治療。
6、品種的特點(diǎn)
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的**多巴胺、部分5-HT1A 受體激動(dòng)劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物，被認(rèn)為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個(gè)單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對多巴胺D2 受體的部分激動(dòng)劑活性下降，且對特定5-HT 受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對注意力缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點(diǎn)抗精神疾病藥物。
與阿立哌唑相比，本品在與多巴胺D2受體（0.295 nm）、5-HT2A 受體（0.473 nm）和5-HT1A受體（0.12 nm）表現(xiàn)出更高的親和力，而對H1、M1 受體的親和力相對較低。本品具有獨(dú)特的藥理學(xué)靶向性，針對一系列廣泛的精神障礙疾病的治療均有效果，且**性和耐受性良好。
此外，依匹唑派的各靶點(diǎn)產(chǎn)生的藥理作用如下：多巴胺D2 受體部分激動(dòng)劑（改善陽性和陰性癥狀，認(rèn)知功能障礙和抑郁癥狀）；5-HT2A 受體拮抗劑（改善陰性癥狀，認(rèn)知功能障礙，抑郁癥狀，失眠）；腎上腺素α1 受體拮抗劑（改善精神分裂癥的陽性癥狀）；5-HT 攝取/再攝取的抑制作用（改善抑郁癥狀）；5-HT1A 受體部分激動(dòng)劑（抗焦慮和抗抑郁活性）；5-HT7 受體拮抗劑（體溫調(diào)節(jié)，晝夜節(jié)律，學(xué)習(xí)和記憶，睡眠）。
7、市場前景
抗精神病藥物是包括精神分裂癥和雙相躁狂癥在內(nèi)的精神疾病的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物。精神分裂癥和雙相躁狂癥的發(fā)病率分別為1%和3%。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展，人們所承受來自多方面的精神壓力不斷加大。在人類基因諸多方面影響下，精神系統(tǒng)的發(fā)病率已有增長的趨勢。
國內(nèi)醫(yī)院用藥數(shù)據(jù)顯示，2006年，全國樣本醫(yī)院抗精神分裂癥藥的用藥金額已超過1.2億元，復(fù)合年增長率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長，按比例放大后可推算出，全國醫(yī)院抗精神分裂癥藥的整體用藥金額在10億元以上。與此同時(shí)，抗精神分裂癥藥物市場的用藥結(jié)構(gòu)發(fā)生了深刻變化，更多的非典型抗精神分裂癥藥正逐步取代傳統(tǒng)藥物的地位。
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的**多巴胺、部分5-HT1A 受體激動(dòng)劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物，被認(rèn)為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個(gè)單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對多巴胺D2 受體的部分激動(dòng)劑活性下降，且對特定5-HT 受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療（預(yù)計(jì)2015年7月獲批上市），以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對注意力缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點(diǎn)抗精神疾病藥物，具有良好的開發(fā)前景。
2、工藝介紹
1、專利情況介紹：
化合物專利2026年到期
2、項(xiàng)目進(jìn)度：已完成依匹唑哌原料合成工藝，雜質(zhì)制備已完成，正在雜質(zhì)研究。待轉(zhuǎn)讓

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：商經(jīng)理
聯(lián)系地址：歷城區(qū)壩王路中段
電　　話： 0571-85885083

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