硫酸沃拉帕沙及片劑

發(fā)布時(shí)間：2017/1/19 9:14:00　瀏覽次數(shù)：1197　類(lèi)別：其它

詳情介紹

硫酸沃拉帕沙及片
一、產(chǎn)品介紹
【藥品名稱(chēng)】Vorapaxar Tablets
【注冊(cè)分類(lèi)】3+3類(lèi)
【規(guī)格】2.08mg（以沃拉帕沙計(jì)）
【適應(yīng)癥】用于心肌梗死(MI)或有外周動(dòng)脈疾病(PAD)史患者降低血栓性心血管事件。
【藥理及作用機(jī)制】 PAR-1受體也在廣泛**細(xì)胞類(lèi)型上表達(dá)，包括內(nèi)皮細(xì)胞，神經(jīng)元和平滑肌細(xì)胞，但未曾在這些類(lèi)型細(xì)胞中評(píng)估藥效動(dòng)力學(xué)作用。Vorapaxar是一種表達(dá)在血小板上蛋白酶激活受體-1(PAR-1)的可逆性拮抗劑，但其長(zhǎng)半衰期使它有效地不逆轉(zhuǎn)。在體外研究中 Vorapaxar抑制凝血酶-誘導(dǎo)和凝血酶受體激動(dòng)劑肽(TRAP)-誘導(dǎo)的血小板聚集。Vorapaxar不抑制通過(guò)二磷酸腺苷(ADP)，膠原或一個(gè)血栓素模擬物誘導(dǎo)血小板聚集，在體外不影響凝血參數(shù)。PAR-1受體也在廣泛**細(xì)胞類(lèi)型上表達(dá)，包括內(nèi)皮細(xì)胞，神經(jīng)元和平滑肌細(xì)胞，但未曾在這些類(lèi)型細(xì)胞中評(píng)估藥效動(dòng)力學(xué)作用。
二、研究進(jìn)度
已完成中試工藝驗(yàn)證及質(zhì)量研究，正在進(jìn)行穩(wěn)定性研究。
三、上市及國(guó)內(nèi)注冊(cè)、申報(bào)情況
1.國(guó)內(nèi)外上市情況：沃拉帕沙,由先靈保雅公司原研，后轉(zhuǎn)讓給默克公司的**PAR-1拮抗劑，2014年5月獲FDA批準(zhǔn)上市。目前尚未在我國(guó)上市。
2.****批準(zhǔn)情況：無(wú)批準(zhǔn)企業(yè)。
3、****申報(bào)受理情況：暫無(wú)申報(bào)企業(yè)。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)分析
化合物專(zhuān)利：US2003216437，中文同族專(zhuān)利：01811148.3，到期日：2021年06月13日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
晶型專(zhuān)利：US2004176418，中文同族專(zhuān)利：200580002103.0，到期日：2025年01月07日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
五、臨床優(yōu)勢(shì)
本品為**PAR-1拮抗劑，以PAR-1為靶點(diǎn)，PAR-1受體介導(dǎo)的血小板活化對(duì)病理性血栓形成有作用，而對(duì)保護(hù)性止血過(guò)程沒(méi)有作用，而目前上市的抗血小板藥主要是通過(guò)抑制二磷酸腺苷(ADP)和TXA2途徑發(fā)揮抗血栓效果，兩者對(duì)常規(guī)病理性血栓形成和生理性止血均有作用，因此，與ADP抑制劑相比，PAR-1拮抗劑不會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)，更為**，同時(shí)，本品起效迅速，半衰期長(zhǎng)，具有極大的臨床使用及推廣價(jià)值。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：劉經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話： 0571-85885083

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