伏立諾他及膠囊

發(fā)布時間：2016/3/23 13:33:00　瀏覽次數(shù)：1213　類別：其它

詳情介紹

1.項目概述
1.1通用名稱：伏立諾他膠囊
1.2規(guī)格：0.1g
1.3注冊分類：化藥3.1類
1.4適應癥：伏立諾他屬于組蛋白脫乙酰酶（HDAC）抑制劑，適用于惡化、持續(xù)或復發(fā)性皮膚淋巴細胞瘤（CTCL），或兩種全身用藥無效的CTCL疾病的后續(xù)治療。
2.藥理毒理
伏立諾他是一種組蛋白脫乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制劑，本品在毫摩爾濃度時（IC50<86nM）具有體外抑制作用。這些酶可以催化包括組蛋白和轉錄因子在內的蛋白質賴氨酸殘留基團的乙�；鶊F的除去反應。在許多腫瘤細胞中，有一些致癌因子過度表達的HDAC或變異修復的HDAC引起核小體的組蛋白的低乙酰化，組蛋白的低乙酰化伴隨凝聚染色質結構和基因轉錄的抑制。抑制HDAC的活性，濃集組蛋白賴氨酸殘基的乙酰基團導致開放的染色質結構和轉錄激活。在體外研究中，伏立諾他引起組蛋白乙�；臐饧T發(fā)細胞周期停滯和（或）一些變異細胞的編程細胞死亡。伏立諾他的深入抗腫瘤機制有待于進一步研究。
3.國內外生產(chǎn)使用情況
Zolinza®是默克公司研制，于2006年10月獲得FDA批準，國內無生產(chǎn)。在審評1家，批準臨床9家。
4.項目特點
①HDAC抑制劑是新機制的抗腫瘤藥物這類藥物可使轉化細胞出現(xiàn)停止、分化、凋亡或活性氧相關的細胞死亡，是很有希望的靶向抗癌藥物。具有腫瘤細胞相對較高選擇性和低毒的優(yōu)點。伏立諾他是世界上**個發(fā)現(xiàn)的HDAC抑制劑,臨床研究比較完善。
②與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用。
③本品適應癥比較寬，列表如下：
疾病名稱完成情況疾病名稱完成情況
T細胞淋巴癌完成非小細胞肺癌 II期臨床試驗
鱗狀上皮細胞癌 II期臨床試驗霍金氏淋巴瘤 II期臨床試驗
頭頸部癌癥 II期臨床試驗非霍金氏淋巴瘤 II期臨床試驗
急性骨髓性白血病II期臨床試驗 B細胞淋巴癌 II期臨床試驗
間皮瘤 II期臨床試驗膀胱癌 II期臨床試驗
腎癌 II期臨床試驗腦癌 II期臨床試驗
前列腺癌 II期臨床試驗黑素瘤 II期臨床試驗
乳腺癌 II期臨床試驗
5.市場前景
本品上市適應癥為皮膚T淋巴細胞瘤（CTCL），在中國患病率大約30人/百萬左右，即患病人數(shù)約3萬人。屬罕見病。全美每年每100萬人中約有3人診斷為CTCL。市場雖小，但皮膚T淋巴細胞瘤大量的實驗研究和臨床結果表明伏立諾他對CTCL具有較好的療效，文獻表明其與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用，目前對其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)，這些結果表明伏立諾他具有廣闊的市場前景。該產(chǎn)品2010年世界銷售0.75億美元, 2011年世界銷售1.22億美元.隨著新適應癥批準上市，將具備非常好的市場潛力，開發(fā)本品也將給企業(yè)帶來巨大的經(jīng)濟效益。
6.研究階段
臨床批件。
7、結論
推薦立項。

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聯(lián) 系人：曲經(jīng)理
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電　　話： 0571-85885083

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