甲磺酸帕羅西汀原料和膠囊（山東誠(chéng)創(chuàng)臨床批件、新藥轉(zhuǎn)讓）

發(fā)布時(shí)間：2015/3/24 17:13:00　瀏覽次數(shù)：1540　類別：其它

詳情介紹

甲磺酸帕羅西汀原料和膠囊
一、基本信息
英文名：paroxetine mesylate
***：帕羅西汀甲磺酸鹽
商品名：Brisdelle
CAS號(hào)：217797-14-3（甲磺酸鹽）61869-08-7（游離堿）
化學(xué)結(jié)構(gòu)：

適應(yīng)癥：用于治療中度至嚴(yán)重伴絕經(jīng)血管舒縮癥狀(VMS) ；使用的限制：不適用于任何精神狀況的治療
劑型及規(guī)格：膠囊：7.5 mg/粒（每粒中含有9.69mg帕羅西汀甲磺酸鹽等價(jià)于7.5mg帕羅西�。�
用法用量：推薦劑量是7.5 mg每天在睡前1次。
原研公司：Noven Pharmaceuticals，Inc
國(guó)內(nèi)外研究現(xiàn)狀：2013.06.28FDA批準(zhǔn)上市（2003年FDA批準(zhǔn)甲磺酸帕羅西汀片劑10mg/片、20mg/片、30mg/片、40mg/片治療重度抑郁癥），國(guó)內(nèi)暫無申報(bào)及轉(zhuǎn)讓信息。
二、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
帕羅西汀甲磺酸鹽化合物專利，未繳年費(fèi)專利權(quán)終止。
帕羅西汀治療更年期熱潮紅的適應(yīng)癥專利：目前的狀態(tài)時(shí)駁回失效。
帕羅西汀晶型專利：駁回失效。
三、臨床藥理學(xué)
1.作用機(jī)制
非臨床研究曾顯示帕羅西汀是一種選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRI）。帕羅西汀甲磺酸鹽不是雌激素，對(duì)治療血管舒縮癥狀的作用機(jī)制不明確。
2.藥效學(xué)
在人體臨床相關(guān)劑量研究曾顯示帕羅西汀阻斷5-羥色胺攝入血小板。在動(dòng)物體外研究也提示帕羅西汀是神經(jīng)元5-羥色胺選擇性抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺神經(jīng)元再攝取也有一定作用。體外放射性配體結(jié)合研究表明帕羅西汀對(duì)毒蕈堿α1-，α2-，β-腎上腺能-，多巴胺(D2)-，5-HT1-，5-HT2-，和組胺(H1)-受體有較小親和力。
四、臨床研究
兩項(xiàng)3期臨床研究，研究對(duì)象：1174例，接受研究藥物前每天至少發(fā)生7-8次潮熱的中度至嚴(yán)重血管舒縮癥狀(≥ 50次每周)的絕經(jīng)后婦女；試驗(yàn)劑量：7.5 mg，每天睡前服用1次；研究共30天，隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)。
研究數(shù)據(jù)，在第4周和第12周時(shí)，中度至嚴(yán)重血管舒縮癥狀發(fā)生的頻率具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的減低；而在第4周時(shí)，中度至嚴(yán)重血管舒縮癥狀的嚴(yán)重程度也具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的降低。在研究中發(fā)現(xiàn)，堅(jiān)持24周藥物治療的患者，中度至中度血管舒縮癥狀的發(fā)生頻率減少了50%以上，而在這些患者中48%的患者服用BRISDELLE，36%患者服用安慰劑。
不良反應(yīng)：Brisdelle治療*常見的副作用是頭痛，疲乏/全身乏力/昏睡，和惡心/嘔吐。這些常報(bào)道不良反應(yīng)中，惡心發(fā)生主要在治療頭4周內(nèi)和疲乏主要發(fā)生在治療頭一周，和隨繼續(xù)治療頻數(shù)減低。
五、市場(chǎng)情況
隨著卵巢功能的降低，更年期婦女機(jī)體將發(fā)生一系列生理和心理的改變，約有50%～75%的婦女出現(xiàn)更年期癥狀，潮熱、出汗、手足發(fā)冷等血管舒縮功能失調(diào)癥狀，在40～60歲的更年期婦女中常*早出現(xiàn)且表現(xiàn)突出，其中以潮熱*多見。潮熱又稱潮紅，是機(jī)體的一種主觀感覺，即面部、頸部和胸部的皮膚突然感覺強(qiáng)烈的發(fā)熱甚至大量出汗，伴隨有客觀表現(xiàn)，如心悸、焦慮、易怒、恐慌，表皮血管舒張隨之體溫下降。其特點(diǎn)是：發(fā)作一次持續(xù)的時(shí)間短至幾*鐘，長(zhǎng)至數(shù)分鐘，發(fā)作頻率可為數(shù)分鐘一次至數(shù)月一次。潮熱以夜間發(fā)作嚴(yán)重和頻繁，干擾睡眠和影響精神狀態(tài)。全身性疾病、神經(jīng)功能紊亂、飲酒、藥物、進(jìn)食都可引起潮熱，應(yīng)激也可誘發(fā)潮熱。涼爽的環(huán)境可降低潮熱發(fā)作的頻率、強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間。自然絕經(jīng)婦女潮熱癥狀始于絕經(jīng)前，接近絕經(jīng)時(shí)發(fā)生率增加，至絕經(jīng)期達(dá)高峰。手術(shù)絕經(jīng)婦女潮熱發(fā)生率較自然絕經(jīng)婦女高，90%手術(shù)絕經(jīng)者在術(shù)后第 1年發(fā)生潮熱，且手術(shù)絕經(jīng)婦女較自然絕經(jīng)婦女潮熱癥狀出現(xiàn)的突然、程度嚴(yán)重、持續(xù)時(shí)間久。多數(shù)婦女絕經(jīng)后潮熱癥狀將持續(xù)1～2年，25%婦女癥狀將持續(xù) 4～5年或更長(zhǎng)。
潮熱是圍絕經(jīng)期婦女*常見的癥狀，也是婦女在絕經(jīng)過渡期來醫(yī)院尋醫(yī)治療的主要原因，頻繁發(fā)作和嚴(yán)重的潮熱影響婦女的日常生活和睡眠。因此，更年期婦女潮熱越來越受到醫(yī)務(wù)工作者的重視。
目前潮熱的治療方法：1激素補(bǔ)充治療。2.輔助藥物。3.行為治療，規(guī)律的有氧鍛煉也可減輕更年期婦女潮熱癥狀，有研究顯示肌肉松弛訓(xùn)練結(jié)合深呼吸可有效改善潮熱。
Brisdelle甲磺酸帕羅西汀膠囊劑，是目前**經(jīng)過FDA批準(zhǔn)用于治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征（vasomotor symptoms）的非激素藥物。此前，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了多種用于治療更年期潮熱癥狀的藥物，但是這些藥物均添加雌激素單獨(dú)成分或添加雌激素和孕酮的復(fù)合成分。 FDA藥物評(píng)價(jià)和研究中心的骨、生殖和泌尿道產(chǎn)品部門主任、醫(yī)學(xué)博士Hylton V. Joffe指出：“有相當(dāng)數(shù)量的女性患有更年期潮熱，但是她們卻不能或不想使用激素治療。今天FDA批準(zhǔn)的**非激素藥物，為婦女提供了新的治療選擇，可以幫助她們緩解更年期常見的熱潮癥狀。”
該藥是目前**經(jīng)過FDA批準(zhǔn)用于治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征的非激素藥物，為不愿和不能使用激素治療的患者帶來新的選擇。
項(xiàng)目進(jìn)展
已經(jīng)申報(bào)臨床。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：樊先生
聯(lián)系地址：山東濟(jì)南高新區(qū)開拓路2350號(hào)
電　　話： 0571-85885083

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