他達拉非原料和片劑（濟南永康醫(yī)藥科技有限公司）

發(fā)布時間：2019/6/19 9:27:00　瀏覽次數(shù)：5729　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：他達拉非、他達那非、他達拉菲
英文名稱：tadalafil
化學(xué)名稱：(6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氫化-2-甲基-6-(3,4-(亞甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6]
原研企業(yè)：禮來Lilly
商品名：希愛力（國內(nèi)），CIALIS（國外，針對ED及BPH適應(yīng)癥），ADCIRCA（國外，針對PAH適應(yīng)癥）
注冊分類：原料為3.1類，片劑為6類或3.4類。
劑型規(guī)格：片劑，2.5mg，5mg，10mg，20mg。
適應(yīng) 癥：第二代磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制劑，用于治療男性勃起功能障礙（ED）（6類），治療良性前列腺增生（BPH）（3.4類），肺動脈高壓（PAH）（3.4類）。
產(chǎn)品特點：
勃起功能障礙通常是指明莖不能達到、維持足以完成一次性交所需要剛度的一種疾病，俗稱ED。全世界范圍內(nèi)收錄的ED患者約有1.5億人，僅美國已超過3000萬。
良性前列腺增生癥（BPH）又叫前列腺肥大，隨著老齡人口的增加，其發(fā)病率不斷上升，據(jù)歐美國家統(tǒng)計在老年男性中可達80%以上，國內(nèi)報道較低，但也在50%以上。據(jù)調(diào)查報告顯示，如以前列腺體積＞20毫升、*大尿流率＜15毫升/*，作為前列腺增生癥的診斷標(biāo)準(zhǔn)，則城市和鄉(xiāng)村40歲以上居民良性前列腺增生癥患者分別為：40－49歲城市10.2%，鄉(xiāng)村2.3%；50－59歲城市17.8%，鄉(xiāng)村10.5%；60－69歲城市30.5%，鄉(xiāng)村10.3%；70－79歲以上城市50%，鄉(xiāng)村26.8%。
我國特發(fā)性肺動脈高壓發(fā)病率每年約為1-2百萬，患者平均年齡36歲，女性發(fā)病率較高。從診斷肺動脈高壓起平均存活時間為2---5年。其治療困難，預(yù)后差，嚴重程度甚至遠遠超過了癌癥，被醫(yī)生們稱為“心臟病中的癌癥”。
西地那非(俗稱“偉哥”)是全球**個磷酸二酯酶－5抑制劑，它的商業(yè)成功不僅提高了社會對此疾病的認識，而且也使得更多男性病者樂于接受并積極尋求治療。但調(diào)查發(fā)現(xiàn)，眼下亦只有10％的勃起功能障礙男性使用西地那非。龐大的未接受治療的病人群體標(biāo)志著ED藥物市場仍存在巨大的商業(yè)機會。
他達拉非(商品名稱“Cialis”“ 希愛力”)和伐地那非都為第二代磷酸二酯酶-5抑制劑，它們的上市又為該類藥物市場注入新的活力，為勃起功能障礙男性提供了更多的副作用更小、臨床療效明確的新選擇。
此外，還可用于治療良性前列腺增生（BPH），肺動脈高壓（PAH）。肺動脈高壓的患者使用他達拉非長期治療，有較好的耐受性。在PHIRST研究中，無論患者接受T20 mg 或T40 mg的藥物治療，其6分鐘行走距離均有改善，且該情況一直持續(xù)長達52周（PHIRST-2研究中）。（肺動脈高壓和他達拉非應(yīng)答：NCT00549302）。BPH的常見癥狀包括開始排尿困難、尿流細，尿急，以及夜尿多。BPH癥狀的嚴重程度可用國際前列腺癥狀評分（IPSS）評估。在兩項臨床試驗中，BPH男性服用5 mg希愛力每日1次，與用安慰劑者相比，前者BPH癥狀有統(tǒng)計學(xué)**性改善，IPSS總分減少。在第三項研究中，與用安慰劑者相比，同時患ED和BPH的男性服用5 mg希愛力每日1次，其ED和BPH癥狀均**改善。
他達拉非藥理作用特點：他達拉非口服經(jīng)胃腸道吸收后，能在30分鐘內(nèi)起效，且療效持續(xù)36小時，是目前僅有的三種ED藥物中起效*快，藥效持續(xù)時間*長，且**不受高脂飲食和酒精攝入影響的藥物。西地那非和伐地那非需提前3小時服用，藥效持續(xù)時間不超過1小時，酒精和高脂飲食均影響藥效的發(fā)揮。憑借這些明顯的藥效優(yōu)勢，他達拉非在上市首年銷量即已超過2億美元，2010和2011年均銷量超過17億美元，已輕松躋身“重磅炸彈”藥物行列。
市場前景：
男性勃起功能障礙（ED）適應(yīng)癥：
FDA批準(zhǔn)的用法用量：單次治療：起始劑量為10mg，在性行為開始前服用。基于個體的療效及耐受性，可增加至20mg或減少至5mg。每天服用一次治療ED：推薦起始劑量為2.5mg，在每天大約相同時間服用，與性行為活動無關(guān)�；趥€體的療效及耐受性，每天一次的服用劑量可增加至5mg。
希愛力的全球銷量一路馳騁，全球的銷售額至2008年約達14億美元（1）。同期在法國超越競爭對手，榮登銷量榜首。希愛力在全球26個國家的市場占有率占**位；在**主要市場的表現(xiàn)都已遠遠超過艾力達，在法國、意大利、墨西哥、巴西等多個國家的市場份額則已超過萬艾可，居市場首位；而在美國，希愛力是泌尿科醫(yī)生*常處方的PDE-5抑制劑類產(chǎn)品（12）。希愛力無疑將在未來的ED治療市場中獨領(lǐng)風(fēng)騷。
治療良性前列腺增生（BPH）：
FDA批準(zhǔn)的用法用量：每天服用一次治療肺動脈高血壓：推薦每天一次劑量為5mg，在每天大約相同時間服用。治療周期為26周。
組織學(xué)上BPH的發(fā)病率隨年齡的增長而增加，*初通常發(fā)生在40歲以后，到60歲時大于50％，80歲時高達83％。與組織學(xué)表現(xiàn)相類似，隨著年齡的增長，排尿困難等癥狀也隨之增加。大約有50％組織學(xué)診斷BPH的男性有中度到重度下尿路癥狀。有研究表明似乎亞洲人較美洲人更易于產(chǎn)生中重度BPH相關(guān)癥狀。他達拉非作為新一代的選擇性磷酸二酯酶-5抑制劑（PDE5Is）為男性勃起功能障礙（ED）的治療帶來了全新的理念。目前日益受到關(guān)注的他達拉非每日一次口服方案（OAD）治療ED的新方案在臨床研究中表現(xiàn)出了對繼發(fā)于BPH的LUTS的**的療效，在治療的早期，國際前列腺癥狀評分（IPSS）就得以**改善。還有研究表明在同時存在ED和LUTS癥狀的BPH患者中，他達拉非也**有效。
他達拉非在BPH治療領(lǐng)域正以良好的療效不斷擴大市場份額，市場潛力巨大。
肺動脈高壓（PAH）
FDA批準(zhǔn)的用法用量：成人一天一次，劑量40mg。
肺動脈高壓是一種極度嚴重的疾病。75%患者集中于20～40歲年齡段，15%患者年齡在20歲以下。肺動脈高壓的癥狀包括：呼吸短促、易于疲勞、暈厥、胸痛以及腿部和踝部水腫。肺動脈高壓的患者使用他達拉非長期治療，有較好的耐受性。在PHIRST研究中，無論患者接受T20 mg 或T40 mg的藥物治療，其6分鐘行走距離均有改善，且該情況一直持續(xù)長達52周。
國內(nèi)申報注冊情況：原研廠家禮來公司已在2009年11月獲得我國****進口藥品批準(zhǔn)，批準(zhǔn)規(guī)格為2.5mg，5mg，10mg，20mg。截至2014年9月，國內(nèi)申報的廠家共有15家，**家申報時間為2013年2月。
專利情況：化合物專利2015年到期，制劑專利有2個，均在2020年到期。
五、項目進度
我公司目前已完全打通合成工藝，中試批量可達5kg，雜質(zhì)研究已做完，制劑處方工藝與原研藥一致，制劑已經(jīng)進行了中試放大，批量為5000片，中試樣品與國外原研制劑對比研究已經(jīng)完成，四條溶出曲線相似，**生物等效性實驗的通過，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究基本完成。
歡迎來電咨詢索取資料及樣品，通過對我們樣品的檢測，相信您會真正了解我們公司對該項目的研發(fā)進度。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)天辰大街978號
電　　話： 0571-85885083

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