達比加群酯

發(fā)布時間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數：2036　類別：其它

詳情介紹

甲磺酸達比加群酯及膠囊
一、基本信息
1、名稱：甲磺酸達比加群酯原料藥及膠囊
英文名稱：Dabigatran etexilate
CAS號：211915-06-9
2、劑型及規(guī)格：膠囊，75mg /膠囊；150mg /膠囊 10膠囊/板 6板(共60膠囊)/盒
3、注冊分類：化藥3+6
4、適應癥：適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風和全身栓塞的風險。
5、用法用量：（1）對有CrCl >30 mL/min 患者：150mg口服，每天2次
（2）對有CrCl15-30mL/min患者：75mg口服，每天2次。
二、產品特點
【藥理作用】
通過直接抑制凝血酶，達比加群及其活性代謝產物防止血栓的發(fā)展。既自由和血塊方向凝血酶，凝血酶誘導的血小板聚集有抑制作用。
達比加群延長APTT的，ecarin凝血時間（ECT）的，在治療劑量和TT。隨著劑量為150毫克，每天兩次，平均峰值約為2倍APTT的控制，12小時后，*后一劑的中位數是1.5倍APTT的控制。國際標準化比值（INR）相對不敏感的達比加群活動。
【藥代動力學】
達比加群酯經口服后在胃腸內迅速吸收，0.5~2.0h達到峰濃度，餐后服用延遲2.0h。半衰期14~17h，多次給藥3d后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，生物利用度約為6.5%。酸性環(huán)境有利于助于達比加群酯溶解吸收，Ph＞4.0時幾乎不溶，故其膠囊制劑為酒石酸顆粒。末相表觀分布容積平均值為1860L，無劑量依賴性。
達比加群酯現在非特異性酯酶作用下水解為BIBR087SE和BIBR951CL兩個中間體，再進一步水解為達比加群，達比加群與葡萄糖醛酸共價結合為葡萄糖醛酸苷發(fā)揮藥理作用。主要經腎臟排泄，極少量精細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，在尿液和糞便中檢出的I相代謝產物僅占給藥劑量的0.6%和5.8%左右。另外隨著年齡增加及腎臟功能減退，藥物消除時間延長。
三、產品優(yōu)勢
達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后，在體內轉化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網絡的*后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。達比加群酯口服用藥后經胃腸道迅速吸收，用藥后1h起效，2～3h即達血漿峰濃度，如果與食物同服，其血漿達峰時間后移。
達比加群酯是直接凝血酶抑制劑，具有可以口服、強效、無需特殊用藥監(jiān)測、藥物相互作用少等特點。體外、體內試驗和臨床各項研究均提示達比加群酯具有良好的療效及藥動學特性，臨床應用前景樂觀，其成功上市是抗凝血藥物研究領域的一項重大突破。

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聯系人：王經理
聯系地址：濟南市花園路189號-2
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