替格瑞洛（替卡格雷）原料及片劑

發(fā)布時(shí)間：2014/2/8 12:42:00　瀏覽次數(shù)：1663　類(lèi)別：其它

詳情介紹

1、基本信息：
 商品名: Brilique (歐盟)/倍林達(dá) (美國(guó)、中國(guó))
 CAS : 274693-27-5
 分子式: C23H28F2N6O4S 分子量: 522.57
 化學(xué)分類(lèi): 環(huán)戊基三唑嘧啶類(lèi)
 劑型規(guī)格: 90mg/片，零售價(jià)格：220元（14片/盒），原研: 阿斯利康
 化學(xué)名：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙氨基]-5-(硫丙
基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環(huán)戊烷-1,2-二醇
 獲批時(shí)間: 歐盟（2010.12.3），美國(guó)（2011.7.20），中國(guó)（2012.11.22）
2、作用機(jī)制：一種選擇性二磷酸腺苷（ADP）受體拮抗劑，作用于P2Y12ADP受體，以抑制ADP介導(dǎo)的血小板活化和聚集
3、適應(yīng)癥
1）美國(guó)：用于減少急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）患者心血管血栓形成事件；
2）歐盟：與阿司匹林聯(lián)用，用于成年急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防，包括經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（PCI）和冠狀動(dòng)脈旁路移植（CABG）時(shí)的治療；
3）中國(guó)：本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST 段抬高心肌梗死或ST 段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
4、專(zhuān)利情況
在中國(guó)，替卡格雷化合物專(zhuān)利保護(hù)2019 年12 月2 日到期（ZL99815926.3、ZL98809115.1）。
替卡格雷四種晶型I-IV 專(zhuān)利保護(hù)2021 年5 月31 日到期（ZL01810582.3、ZL200610002509.5）；晶型專(zhuān)利較難突破，可能會(huì)成為化合物專(zhuān)利到期后仿制替卡格雷的主要障礙。
此外，阿斯利康申請(qǐng)了大量專(zhuān)利保護(hù)制備替卡格雷的中間體和工藝，專(zhuān)利保護(hù)網(wǎng)絡(luò)嚴(yán)密，即便化合物專(zhuān)利到期，仍需特別注意開(kāi)發(fā)新的合成方法規(guī)避合成方法專(zhuān)利，或采用化合物專(zhuān)利中公開(kāi)的方法予以規(guī)避。
5、技術(shù)難度高
替卡格雷是一個(gè)多手性藥物，雜質(zhì)異構(gòu)體多達(dá)46 個(gè)，質(zhì)量研究復(fù)雜，需要合成大量的雜
質(zhì)異構(gòu)體。＞
6、市場(chǎng)前景
1、我國(guó)急性冠脈綜合征發(fā)病率處于上升階段，藥物市場(chǎng)潛力大，市場(chǎng)容量約為70億元。
2、在抗血栓藥物中，抗血小板聚集藥已經(jīng)成為當(dāng)前使用*為廣泛的一線藥物。氯吡格雷在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的銷(xiāo)售超過(guò)40億元。但氯吡格雷和普拉格雷對(duì)ADP 受體的阻滯作用不可逆，而替卡格雷能夠可逆性地作用于血管平滑肌上的 P2Y12受體，可用于需進(jìn)行 CABG 或其它手術(shù)的患者，在治療血栓的有效性和**性方面優(yōu)于氯吡格雷和普拉格雷。
3、我國(guó)尚未有替卡格雷制劑獲批上市，目前僅有原研阿斯利康一家上市，該領(lǐng)域競(jìng)爭(zhēng)對(duì)
手少，有市場(chǎng)銷(xiāo)售潛力。
7、博瑞生物在這個(gè)項(xiàng)目上的優(yōu)勢(shì)
1）博瑞獲得了專(zhuān)利晶型，使首仿成為可能。替卡格雷化合物專(zhuān)利2019 年12 月到期，原研晶型專(zhuān)利2021 年6 月到期，比化合物晚18 個(gè)月。博瑞的專(zhuān)利晶型沒(méi)有侵權(quán)風(fēng)險(xiǎn)，可以提前18個(gè)月上市，這對(duì)搶首仿和市場(chǎng)有重要意義。
2）博瑞對(duì)替卡格雷項(xiàng)目路線和工藝，新晶型專(zhuān)利方面均具有獨(dú)立**權(quán)。對(duì)于替卡格雷的路線與工藝，中間體及其衍生物，新晶型方面保護(hù)**，已經(jīng)形成完整的專(zhuān)利保護(hù)鏈；
3）博瑞的工藝在中控，轉(zhuǎn)移物料，生產(chǎn)便利方面有明顯優(yōu)勢(shì)，成本也與原研廠家相當(dāng)。
4）替卡格雷手性中心較多，共46 個(gè)雜質(zhì)異構(gòu)體，博瑞已經(jīng)**定向合成，完成了質(zhì)量研究。

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聯(lián) 系人：李明
聯(lián)系地址：蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)C27棟
電　　話： 0571-85885083

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