鹽酸考來(lái)維侖原料及片

發(fā)布時(shí)間：2015/3/24 17:14:00　瀏覽次數(shù)：2388　類(lèi)別：其它

詳情介紹

鹽酸考來(lái)維侖原料及片
一、項(xiàng)目基本概況：
1、通用名：考來(lái)維侖
2、英文名： Colesevelam
3、申報(bào)類(lèi)別： 3+3
4、劑型規(guī)格：薄膜包衣片：625mg
干混懸劑（但計(jì)量包裝）：1.875g,3.75g
5、適應(yīng)癥：
降膽固醇：鹽酸考來(lái)維侖可單獨(dú)用藥或與他汀類(lèi)藥物聯(lián)合用藥輔以控制飲食和適量運(yùn)動(dòng)來(lái)降低原發(fā)性高膽固醇血癥。此外，鹽酸考來(lái)維侖片和混懸劑用于雜合遺傳性高脂血癥10～17歲男孩和月經(jīng)初潮后女孩。
降血糖：鹽酸考來(lái)維侖還能與二甲雙胍、磺酰脲類(lèi)降糖藥或胰島素聯(lián)合用藥、輔以控制飲食和適量運(yùn)動(dòng)來(lái)改善對(duì)2型糖尿病成人患者的血糖控制。
6、用法用量：
鹽酸考來(lái)維侖為片劑，每片含藥625mg。鹽酸考來(lái)維侖的推薦初始劑量每天2次、每次3片或每天1次6片。鹽酸考來(lái)維侖的*大治療效應(yīng)約出現(xiàn)于開(kāi)始給藥的2周時(shí)，其*大治療劑量推薦為每天7片。鹽酸考來(lái)維侖與他汀類(lèi)藥物合用時(shí)可以同服，且其推薦劑量方案不變。
鹽酸考來(lái)維侖混懸劑為一日一袋。

二、國(guó)內(nèi)外研制開(kāi)發(fā)情況：
鹽酸考來(lái)維侖是日本一三共制藥公司開(kāi)發(fā)的一個(gè)非吸收性膽汁酸螯合劑類(lèi)降脂藥物，原研是美國(guó)健贊公司，授權(quán)日本三共公司上市，*早片劑于2000年5月獲FDA批準(zhǔn)，后來(lái)混懸劑于2009年獲得批準(zhǔn)，并且增加了適應(yīng)癥。目前已在日本、美國(guó)、英國(guó)、德國(guó)等40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。目前國(guó)內(nèi)沒(méi)有進(jìn)口。本品在美國(guó)由watson（華生）公司2011年1月已向FDA提出非專(zhuān)利藥申請(qǐng)，但遭到健贊公司的抵制。

三、注冊(cè)及其他申報(bào)情況：
【國(guó)內(nèi)注冊(cè)情況】
有報(bào)道揚(yáng)子江藥業(yè)公司也在開(kāi)發(fā)本品，除此之外無(wú)其他申報(bào)信息。

【專(zhuān)利及行政保護(hù)情況】
化合物專(zhuān)利：CN95193522.4，已授權(quán)，申請(qǐng)日1995.5.24。
本專(zhuān)利里面提及適應(yīng)癥和用途問(wèn)題，沒(méi)有檢索到其他影響開(kāi)發(fā)專(zhuān)利。

四、產(chǎn)品特點(diǎn)：
【作用機(jī)理】
膽汁酸螯合劑類(lèi)降膽固醇藥物是抗高血脂的藥物之一，膽汁酸螯合劑類(lèi)藥物包括考來(lái)烯胺(南京厚生藥業(yè)有限公司)、考來(lái)替蘭（國(guó)內(nèi)還未上市）、考來(lái)替泊(國(guó)內(nèi)未上市)和降膽葡胺(降脂3號(hào)樹(shù)脂)等。膽酸螯合劑適用于高膽固醇血癥（Ⅱ型高脂蛋白血癥），對(duì)高甘油三酯血癥（Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血癥）無(wú)效，對(duì)膽固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂癥（Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血癥）需與其他類(lèi)型的血脂調(diào)節(jié)藥物聯(lián)合應(yīng)用才能起效。
鹽酸考來(lái)維侖是日本一三共制藥公司開(kāi)發(fā)的一個(gè)非吸收性膽汁酸螯合劑類(lèi)降脂藥物，它可與腸道中的膽酸結(jié)合并**減少后者的再吸收，作為飲食和運(yùn)動(dòng)療法的輔助療法。鹽酸考來(lái)維侖通過(guò)在腸道內(nèi)與膽酸不可逆結(jié)合，使膽酸在腸道內(nèi)的回吸收減少隨糞便從腸道排出的膽酸增加，促使肝細(xì)胞增加膽酸的合成，由于膽酸的耗竭會(huì)提高膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸的平衡，故能用來(lái)降低膽固醇濃度，同時(shí)通過(guò)反饋機(jī)制刺激肝細(xì)胞加速LDL受體的合成，與血液中LDL的結(jié)合增加，從而使血液中LDL和總膽固醇的含量減少。且通過(guò)腸道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。鹽酸考來(lái)維侖適合于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的任何類(lèi)型的高膽固醇血癥，對(duì)任何類(lèi)型的高甘油三酯血癥效果不明顯。對(duì)血清中甘油三酯和膽固醇都升高的混合性高脂血癥的治療，須與其他類(lèi)型的降血脂藥聯(lián)用。

五、臨床療效：
大量的臨床實(shí)驗(yàn)表明鹽酸考來(lái)維侖單用可明顯減低患者的LDL-C水平(15％～18％)，升高HDL-C水平(3％)，但對(duì)甘油三酯的影響較小。鹽酸考來(lái)維侖與他汀類(lèi)(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)聯(lián)用，減低LDL-C的水平更加**(與他汀類(lèi)單獨(dú)用相比額外降低16％)，相對(duì)于他汀類(lèi)不良反應(yīng)較少，相對(duì)于單用鹽酸考來(lái)維侖明顯改善脂質(zhì)的水平。
鹽酸考來(lái)維侖的這種作用機(jī)制與考來(lái)烯胺（cholestyramine/Questran等）和考來(lái)替泊（colestipol/Colestid）等已有藥物相似，但因其對(duì)膽酸的結(jié)合親和力更強(qiáng)，所以可以更低劑量使用，胃腸道副反應(yīng)減少，藥物相互作用潛力亦更低。

六、市場(chǎng)容量分析：
隨著我國(guó)社會(huì)文明的進(jìn)步、以及入世后與國(guó)際醫(yī)藥的**接軌，用藥水平與保健意識(shí)有所提高，推動(dòng)了調(diào)脂藥物市場(chǎng)。目前我國(guó)主要調(diào)血脂治療藥物是：他汀類(lèi)，煙酸類(lèi)，貝特類(lèi)，膽酸鰲合劑類(lèi)，多烯類(lèi)以及新型降脂藥和**復(fù)方制劑。
目前全球藥品市場(chǎng)上，躋身前500強(qiáng)的15個(gè)調(diào)血脂藥物品牌中，占據(jù)“霸主”地位的是他汀類(lèi)藥物，其他調(diào)血脂藥如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非諾貝特)、Niaspan(煙酸)和Welchol(考來(lái)維侖)也有較好的表現(xiàn)。
制劑銷(xiāo)售單價(jià)：625mg，180粒/盒，122美元/盒；混懸劑1.875g，30袋/盒，152美元/盒。
鹽酸考來(lái)維侖美國(guó)銷(xiāo)售額（億美元）
年份 2006 2007 2008 2009 2010
銷(xiāo)售額 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648
膽固醇吸收抑制藥考來(lái)維侖（colesevelam，Welchol）在美國(guó)上市**年（2001年）的銷(xiāo)售額就超過(guò)8000萬(wàn)美元。2010年在美國(guó)處方藥物排名中排在108位。

七、項(xiàng)目技術(shù)特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì)：
1、劑型優(yōu)勢(shì)：片劑和混懸劑，混懸劑為單劑量，一日一次，服藥方便。
2、療效優(yōu)勢(shì)：?jiǎn)斡每擅黠@減低患者的LDL-C水平(15％～18％)，升高HDL-C水平(3％)，但對(duì)甘油三酯的影響較小。
3、可用于兒科，2009年美國(guó)批準(zhǔn)考來(lái)維侖用于兒童。
4、本品既可以降血脂又可以降血糖，作用多樣。
5、不影響脂溶性維生素A、D．E、K的吸收。
6、本品不在體內(nèi)代謝吸收，不良反應(yīng)少。

九、研究進(jìn)展：
臨床前研究已做完，原料已做到10公斤級(jí)規(guī)模！待報(bào)臨床！

如有需要，隨時(shí)聯(lián)系！
歡迎來(lái)我公司實(shí)地考察！

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：樊先生
聯(lián)系地址：山東濟(jì)南高新區(qū)開(kāi)拓路2350號(hào)
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