維格列汀

發(fā)布時(shí)間：2013/11/28 14:09:00　瀏覽次數(shù)：1572　類別：其它

詳情介紹

維格列汀

【項(xiàng)目名稱】維格列汀
【藥品名稱】
通用名：維格列汀Vildagliptin
商品名：佳維樂Galvus
CAS: 127254-12-0
【劑型】片劑
【規(guī)格】50mg
【適應(yīng)癥】用于治療2型糖尿病
【用法用量】本品的推薦劑量為每日1次。飯前飯后服用均可。
【類別】化藥原料3.1類制劑6類
【藥理】維格列汀是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的DPP_4抑制劑。葡萄糖依賴性促
胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島B細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。 DPP4與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞，其能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。維格列汀通過與DPP一4結(jié)合形成DPP一4復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高GLP-l濃度，促使胰島B細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖，且對(duì)體重?zé)o明顯影響。
【專利情況】中國(guó)化合物專利2019年12月9日到期。
【國(guó)外上市】由諾華制藥原研，于2007年9月28日獲得歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)，在27個(gè)歐盟國(guó)
家及挪威和冰島上市。西班牙和巴西也已經(jīng)開始銷售。我國(guó)在2011年8月進(jìn)口。
【市場(chǎng)前景】糖尿病是由于胰島素分泌及（或）作用缺陷引起的以血糖升高為特征的代謝病長(zhǎng)期血糖控制不佳的糖尿病患者，可伴發(fā)**器官，尤其是眼、心、血管、腎、神經(jīng)損害或器官功能不全或衰竭，導(dǎo)致殘廢或者早亡。糖尿病是一種世界性的流行性疾病，其患病率日益增高，據(jù)WHO的估計(jì)，目前全球已有糖尿病患者1.75億左右，至2025年將達(dá)3億。中國(guó)糖尿病患病率亦在急劇增高，從20世紀(jì)80年代至90年代中期增加了4～5倍，估計(jì)現(xiàn)已有糖尿病患者三四千萬。我國(guó)屬糖尿病患病大國(guó)，目前世界排名第二，防治糖尿病的任務(wù)非常的艱巨，降糖藥物的市場(chǎng)是非常大的。
維格列汀是一種高選擇性底物樣酶抑制劑，更**抑制DPP-4酶活性，與競(jìng)爭(zhēng)性抑制
劑（如：西格列�。┫啾瓤色@得更多的活性GLP-1。維格列汀與DPP-4催化位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合，作用迅速，緩慢解離，因而可快速持久提高體內(nèi)活性GLP-1水平，有效覆蓋餐時(shí)和空腹時(shí)段，更有利于患者HbA1c水平達(dá)標(biāo)。由于維格列汀獨(dú)特的作用機(jī)制，其降糖效果顯著，且為葡萄糖濃度依賴性降糖，因此低血糖少，不增加體重，更**。維格列汀同時(shí)改善α、β細(xì)胞功能，促進(jìn)胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，改善胰島素抵抗，可解決2型糖尿病的多重病理生理缺陷。
維格列汀在聯(lián)合用藥方面也很有優(yōu)勢(shì)，其與二甲雙胍的復(fù)方制劑已經(jīng)在國(guó)外上市。通
過大規(guī)模的臨床試驗(yàn)，顯示其二甲雙胍聯(lián)用具有協(xié)同作用，療效增強(qiáng)，不良反應(yīng)卻非常低。
綜上所述，維格列汀是一個(gè)很有潛力值得開發(fā)的藥物品種。

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