米鉑原料和注射用米鉑

發(fā)布時間：2017/3/30 16:17:00　瀏覽次數(shù)：1541　類別：其它

詳情介紹

1、項目名稱：通用名：米鉑英文名： MIRIPLA 化學名：順式-[雙十四烷酸-(1R,2R)-1,2-環(huán)己二胺合鉑(Ⅱ)]單水合物分子式：C34H68N2O4Pt 分子量：764.02

2、適應癥：治療肝細胞癌。

3、劑型：粉針劑

4、規(guī)格：70mg 。

5、注冊分類：化學藥品3.1類。

6、知識產(chǎn)權：無化合物專利，其他專利可避開。

7、原研企業(yè)：本品為日本(住友制藥)公司研發(fā)，于2010年在日本批準上市注射用粉針劑

8、國內(nèi)受理情況：目前國內(nèi)有三家注冊受理。

9、項目簡介：本品是溶于專用碘化罌粟子油脂肪酸乙酯、肝動脈內(nèi)給藥的抗癌藥物，其與碘化罌粟子油脂肪酸乙酯的親和性高，且肝動脈內(nèi)給藥后滯留于腫瘤部位，混懸液中的鉑成分可長時間緩慢釋放進入血液或組織中，鉑二價化合物與DNA 結合，通過阻止DNA 合成抑制癌細胞增殖，提高了抗癌效果。臨床試驗顯示，不論是首次接受此項治療肝細胞癌患者，還是一些接受過肝切除等其他治療方法的復發(fā)患者，本品都表現(xiàn)出良好的抗癌效果。而且產(chǎn)生副作用均為這類治療中常見的副作用，在精通這類療法的醫(yī)療機構接受本品治療，這些副作用都控制在耐受范圍。

10、市場情況： Miriplatin Hydrate 是大日本住友制藥株式會社開發(fā)的脂溶性鉑復合物抗癌藥，于2009 年10 月16 日獲得日本厚生勞動省批準，用于治療肝細胞癌。本品專用混懸液已于同年8 月20 日獲得批準。2010 年1 月20 日，Miriplatin Hydrate 及其專用混懸液同時上市銷售。肝細胞癌是世界上*常見的、復發(fā)率很高的惡性腫瘤之一，位居全球惡性腫瘤發(fā)病率的第5 位，死因第3 位，且呈逐年增長趨勢，已超過62.6 萬人／年，我國發(fā)病人數(shù)約占全球總發(fā)病人數(shù)的55％，日本2005 年肝細胞癌患者約6.6 萬人。肝細胞癌的發(fā)病特點多為丙型肝炎病毒或乙型肝炎病毒持續(xù)感染導致慢性肝炎、肝硬化而*終發(fā)展為肝細胞癌。臨床上通常采用肝臟切除、移植等外科手術治療；射頻消融術、經(jīng)皮微波凝固療法、經(jīng)皮無水乙醇注射療法等內(nèi)科局部治療；經(jīng)導管肝動脈化療栓塞術（TACE）、經(jīng)導管的動脈灌注治療；全身化療。其中，TACE 盡管只在無法實施外科手術或內(nèi)科局部治療的時候才使用，但在首次治療中的比例卻為29.6％，在肝內(nèi)復發(fā)治療中占53.3％，其重要地位可見一斑。TACE 是將抗癌藥物與碘化罌粟子油的混合物從肝動脈內(nèi)注入病灶，同時注入明膠海綿等栓塞物質(zhì)堵塞動脈，切斷動脈血流，達到致腫瘤壞死的目的。用于TACE 的抗癌藥物有鹽酸阿霉素、鹽酸表柔比星、絲裂霉素、順鉑、凈司他丁斯酯等。其中，鉑類抗癌藥物順鉑因其高效抗癌活性與廣譜抗癌效果而被廣泛使用，對肝細胞癌也表現(xiàn)出良好的臨床效果，但其水溶性的特點使得它利用碘化罌粟子油為載體的物理穩(wěn)定性受到嚴重影響；凈司他丁斯酯是**作為以碘化罌粟子油脂肪酸乙酯（ethyl ester of iodinated poppy-seed oil fatty acid）為載體、由肝動脈注射給藥的抗癌藥物獲得批準的，自1994 年上市后抗腫瘤效果獲得首肯，但該藥存在可能導致肝動脈血管損傷、對肝膽系統(tǒng)的影響不可逆轉等問題，對以后治療及預后有影響，用藥**存在隱患。因此，尋找與碘化罌粟子油脂肪酸乙基酯親和性高、抗癌效果不遜于凈司他丁斯酯、預后**、隱患小的藥物成為藥物研發(fā)的新目標。 Miriplatin Hydrate 是日本國立癌癥中心研究所前田等人研發(fā)的脂溶性鉑復合物，與碘化罌粟子油脂肪酸乙酯的親和性高，能穩(wěn)定溶于碘化罌粟子油脂肪酸乙酯構成緩釋藥物，經(jīng)肝動脈給藥后選擇性地、長時間滯留在癌癥部位，緩慢地釋放藥物，抗癌效果出色。住友以前田等人的研究為基礎，從20 世紀90 年代開始有關本品的合成、物理性質(zhì)、制劑化的探討以及非臨床試驗，并以獲得的非臨床試驗結果為依據(jù)，從1994 年開始在日本對肝細胞癌患者進行臨床試驗。1994 年10 月開始Ⅰ期臨床試驗，1998 年7 月開始Ⅱ期A 階段臨床試驗，2002年4 月開始Ⅱ期B 階段臨床試驗。臨床試驗表明，不僅對首次接受治療患者，而且對一些曾接受過肝切除術等其他方法治療又再次復發(fā)的肝細胞癌患者，本品都顯示出良好的抗腫瘤效果。而且本品的不良反應都是本療法已知的一般性不良反應，患者只要在精通本療法的醫(yī)療機構接受本品治療，這些不良反應可耐受�；谶@3 次臨床試驗的成績以及Ⅱ期B 階段臨床試驗的后續(xù)給藥試驗成績，本品*終獲得了日本厚生勞動省的批準。拜耳的多吉美（索拉非尼）已獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局（****）批準2009-9，用于無法切除的肝細胞癌（HCC）或肝癌患者的治療。目前，多吉美（索拉非尼）已在40多個國家獲批用于治療晚期肝細胞癌（HCC）。是迄今為止全球**被批準用于晚期肝癌系統(tǒng)治療的藥物，也是**一個證實可**延長晚期肝癌患者總生存期的藥物。本品是兼具抗血管生成和抗腫瘤生長作用的多靶點抑制劑。其一項二期臨床試驗結果，評價該藥對肝細胞癌的有效性和**性。具有很大的市場前景。

11、開發(fā)單位、進度：

11.1濟南貴隆醫(yī)藥技術有限公司，目前已打通原料和片的小試工藝，隨時可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報。

11.2進度：（1）完成了實驗室每批50g，共3批的原料合成，單一雜質(zhì)控制在千分之一以下，并且進行了初步的穩(wěn)定性研究。

（2）完成了實驗室每批500片，共3批的制劑研究，4條溶出曲線F2因子符合要求，并且進行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。

（3）合同簽訂并在**收到3個月內(nèi)，到貴公司進行原料和制劑的中試放大。

（4）中試樣品完成6個月穩(wěn)定性試驗后即可注冊申報。（合計8~9個月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟南市華陽路69號留學人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話： 0571-85885083

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