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貝那普利片 （濟南維瑞特 技術轉讓）
發(fā)布時間：2015/1/29 9:27:00 瀏覽次數(shù)：1208 類別：其它詳情介紹
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【藥物名稱】鹽酸貝那普利 Benazepril Hydrochloride
【藥物別名】苯那普利，洛汀新 Lotensin洛丁新 Benazepril Hydrochloride
【制劑規(guī)格】片劑：5mg、10mg、20mg、40mg。
【藥理毒理】本品為活性較強的血管緊張素轉換酶抑制劑，能降低外周血管阻力，但不會引起代償性體液潴留；能減輕后負荷，但不產生反調節(jié)；可改善高血壓糖尿病人的糖耐量
1.藥理
(1) 降壓：本品在肝內水解為苯那普利拉，成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產生降壓作用。
(2) 減低心臟負荷：本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負荷，降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。
2.毒理
大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。（該劑量按mg/kg計算，為人類*大用量的110倍；按mg/m計算，為人類*大用量的18倍和9倍）。
不論在細菌試驗中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細胞試驗中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。
雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50～150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。（該劑量按mg/kg計算，為人類*大用量的37～375倍；按mg/m計算，為人類*大用量的6～60倍）。
【藥 動 學】口服原藥Tmax約1～1.5h，活性代謝物Tmax約1.5～2h，兩者PB均約95%。作用約2～6h，連續(xù)服用2周可達*大降壓作用。肝內貝那普利轉變?yōu)榛钚载惸瞧绽饕浤I臟排泄。貝那普利T1/2約0.6h，貝那普利拉T1/2約11h。
苯那普利口服吸收迅速，達峰時間為0.5～1小時，苯那普利拉為1～1.5小時�？诜罩辽�37%，進食不影響吸收。本品的蛋白結合率高達96.7%，苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內水解生成苯那普利拉，其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時，苯那普利拉為10～11小時，2～3天后達穩(wěn)態(tài)。本品主要經腎清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結合物排出；11%～12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙（肌酐清除率>30ml/min）、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。血液透析時，本品少量可被透析清除
【適 應 證】
1.高血壓（可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用）
2.心功能不全（可單獨應用或與強心藥利尿藥同用）
【不良反應】頭痛、頭暈、疲勞、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮紅、心動過速、心悸、惡心、腹泄、神經過敏、運動失調、血壓過低、水腫。亦有性功能障礙、血尿素氮或肌酐升高等。
1. 常見的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。*常見的為頭痛和咳嗽。
2．少見的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見。
【禁忌】
1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。
2.有血管神經性水腫史者。
3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
【相互作用】噻嗪類利尿藥、鈣拮抗藥或β阻滯藥可增強本品作用。非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可減弱本品作用。本品可升高鋰制劑血藥濃度。
1. 與利尿藥合用降壓作用增強，可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
2. 與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用，應從小劑量開始。
3. 與潴鉀利尿藥（如***、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血鉀過高
4. 與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留，使本品降壓作用減弱。
5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。
【藥物過量】首先應糾正低血壓，通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經透析除去。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 董經理
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