雷米普利及片

發(fā)布時間：2013/5/13 8:15:00　瀏覽次數：1184　類別：其它

詳情介紹

雷米普利及片項目簡介

一、藥物基本情況
1.1申報類型及進度： 6+6
1.2通用名：雷米普利
1.3英文名稱：Ramipril
1.4成份： (S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨�；鵠-2-氮雜二環(huán)[3.3.0]辛烷-3-羧酸
1.5規(guī)格：1.25mg ，2.5mg，5mg；
1.6標準來源：
1.7用法用量：
◆ 原發(fā)性高血壓：
開始劑量為一次2.5毫克，一日1次晨服。根據患者的反應，如有必要在間隔至少3周后將劑量增至一日5毫克。維持量為一日2.5-5毫克，*大用量為10毫克。
◆ 充血性心力衰竭：
開始劑量為一次1.25毫克，一日1次，根據需要1-2周后劑量加倍，一日1次或分2次給藥。一日*大用量不超過10毫克。
◆ 急性心肌梗死后(2-9日)輕到中度心力衰竭患者：
劑量調整只能在住院的情況下對血流動力學穩(wěn)定的患者進行。必須非常嚴密監(jiān)測合并應用抗高血壓藥的患者，以免血壓過度降低。起始劑量常為一次2.5毫克，早晚各1次。如果該起始劑量患者不能耐受(如血壓過低)，應采用一次1.25毫克，早晚各1次。隨后根據患者的情況，間隔1-2日劑量可加倍，至*大日劑量5毫克，早晚各1次。
◆ 腎功能不全時劑量：
開始劑量為一日1.25毫克，*大日劑量為5毫克。
◆ 肝功能不全時劑量：
肝功能不全者對本藥的反應可能升高或降低，在治療初始階段應密切監(jiān)護。一日*大用量為2.5毫克。
◆ 老年人劑量：
老年患者(大于65歲)應考慮采用低起始劑量(一日1.25毫克)，并根據血壓控制的需要仔細調整用量。
◆其它疾病時劑量：
有血壓大幅度降低危險的患者(如冠狀血管或者腦血供血管狹窄者)應考慮采用低起始劑量(一日1.25毫克)。
1.8適應癥：高血壓。充血性心力衰竭。急性心梗發(fā)作后的前幾天之內出現的充血性心力衰竭。
1.9劑型：片劑
二、項目特點
　　雷米普利是一個前體藥物，從胃腸道吸收后在肝臟水解生成有活性的血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑-雷米普利拉，是強效和長時間作用的ACE抑制劑。服用雷米普利會導致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因為血管緊張素Ⅱ的減少，ACE抑制劑可導致外周血管擴張和血管阻力下降，從而產生有益的血流動力學效應。有證據顯示，組織ACE，尤其是血管系統(tǒng)-而不是循環(huán)中的ACE，是決定血流動力學效應的主要因素。
　　同激肽酶Ⅱ一樣，血管緊張素轉化酶也能降解緩激肽。有證據顯示，雷米普利拉引起的ACE抑制，對激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產生某些效應。有人推測這一機制參與了雷米普利的降壓和代謝作用。
　　高血壓患者服用雷米普利后導致臥位和立位血壓的下降。在服藥后的1-2小時內就產生明顯的降壓效應；峰值效應出現在服藥后的3-6小時；已顯示治療劑量的降壓效應至少可以維持24小時。
　　在鼠、兔和猴身上進行的生殖毒理學研究沒有發(fā)現任何致畸作用。無論雄性還是雌性鼠身上都沒有發(fā)現對生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠，每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利，會使后代產生不可逆的腎臟損害（腎盂的擴張）。
　　雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收，在1小時之內即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產物-雷米普利拉的峰值血漿濃度出現在用藥后的2-4小時以內。
　　雷米普利的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥，經數日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時；以較低的劑量（雷米普利1.25-2.5mg）給藥時，有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關。這一終末相不依賴于藥物劑量，提示同雷米普利拉結合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
　　雷米普利幾乎能被完全地代謝，其代謝產物主要從腎臟排泄（大約60％從尿中排泄，40％從糞便排泄）。除其活性代謝產物-雷米普利拉以外，其它沒有活性的代謝產物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
三、國內外研發(fā)狀況
浙江昌明藥業(yè)有限公司2010-11-05申報仿制，目前狀態(tài)為：在審評。片劑上市公司為兩家，分別為：賽諾菲安萬特（北京）制藥有限公司、山龍燈瑞迪制藥有限公司。進口廠家兩家。
四、知識產權狀況
經檢索，無化合物專利，行政保護。
五、推薦依據及理由
本品的抗高血壓療效在大規(guī)模的非對照性臨床研究和嚴格的對照性臨床試驗中都已得到了證實，在非對照性臨床研究中，近85％的輕中度高血壓患者，用本品2.5mg，qd或5mg，qd，治療有效。重癥高血壓患者可加用利尿劑，糖尿病患者服用不但有抗高血壓作用，還可減少糖尿病腎病患者蛋白的排出，本品在逆轉左室肥厚方面優(yōu)于****。大規(guī)模急性心便患者的總死亡危險性降低27％。在近5年的隨訪研究中，可進一步降低死亡危險性達36％，對于心便后心室受損比較嚴重的患者，療效更**。
HOPE（心臟后果預防評價）研究是一項國際性、隨機雙官安慰劑對照試驗，關入選9 541例患者，主要目的是在心血管疾病事件的高�；颊咭蕴悄虿』颊咧�，探討雷米普利（10mg，qd）和維生素E（400 IU，qd）預防心腦血管疾病事件及死亡的可能性，結果顯示與安慰劑組相比，雷米普利組患者的主要終點事件（心血管死亡、心肌梗死或中風）減少22％，相對危險（RR）＝0.78（95％可信區(qū)間0.700.86， P＝0.000002）；中風發(fā)生率降低32％，RR＝0.68（0.56～0.86，P＝0.0002），維生素E則未能**影響患者的生存率或心腦血管疾病事件的發(fā)率。
因此，雷米普利能預防心腦血管疾病事件。任何可能發(fā)生心血管疾病事件的高�；颊叨紤紤]雷米普利治療。

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聯系人：王女士
聯系地址：濟南市留學人員創(chuàng)業(yè)園高新商務港2號樓2單元402室
電　　話： 0571-85885083

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