熱門資訊推薦
- ·消毒類產(chǎn)品采購項目，供應(yīng)商必須提供《消毒產(chǎn)品衛(wèi)生安全評價報告》嗎？
- ·陜西出臺藥品監(jiān)管科學(xué)研究項目管理辦法
- ·掘金風(fēng)濕骨痛藍(lán)海：古立修三維特色項目，引爆三終端市場的骨病疼痛新紀(jì)元！
- ·湖南醫(yī)療器械企業(yè)迎政策紅利！9 大項目、48 個核心產(chǎn)品獲重點培育
- ·關(guān)于發(fā)布廣東易短缺和急搶救藥聯(lián)盟集采項目采購周期內(nèi)新一采購年度協(xié)議采購量的通知
- ·自治區(qū)醫(yī)療保障局關(guān)于開展醫(yī)療服務(wù)價格規(guī)范治理（第六批）暨停用部分價格項目的通知
- ·恒瑞醫(yī)藥：與Braveheart Bio簽署HRS-1893項目授權(quán)許可協(xié)議
- ·方盛制藥：擬將“強(qiáng)力枇杷露”藥品品種所有權(quán)轉(zhuǎn)讓給康普藥業(yè)
- ·3億元海洋生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)項目落戶南通
- ·聚焦打造具有全球競爭力的生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)，9個重大項目簽約
替諾福韋二吡呋酯（濟(jì)南維瑞特 技術(shù)轉(zhuǎn)讓）
發(fā)布時間：2015/1/29 9:27:00 瀏覽次數(shù)：1764 類別：其它詳情介紹
-
替諾福韋二吡呋酯（濟(jì)南維瑞特 技術(shù)轉(zhuǎn)讓）
【注冊分類】化藥3+6類
【適應(yīng)癥】用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
【規(guī)格】0.3g
【藥理作用】本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替 諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那 些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對HIV-2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。
【藥代動力學(xué)】替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福 韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙 磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用 的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
【臨床應(yīng)用評價】多項安慰劑對照試驗驗證了本品與穩(wěn)定的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用的療效。在一項有186例HIV-1感染者參與的研究中，病人接受安慰劑或本品3種劑量(75、150或300毫克)中的一種，聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用藥 24～48周。24周時血漿HIV-1RNA水平對數(shù)值的加權(quán)時間平均值較基礎(chǔ)值變化為安慰劑組增高0.02，而本品治療組減低0.58。且反應(yīng)一直持續(xù) 著，至48周時本品組較基礎(chǔ)值的變化為減低0.62。
在另一項550例病人參與的研究中，病人平均基礎(chǔ)血漿HIV-1RNA水平對數(shù)值為3.4拷貝/毫升，平均基礎(chǔ)CD4細(xì)胞計數(shù)為427/毫升。研究中病人 接受安慰劑或本品245毫克，用藥24周。24周時，前一指標(biāo)安慰劑組和本品治療組分別下降0.03拷貝/毫升和0.61拷貝/毫升。CD4細(xì)胞計數(shù)的加 權(quán)時間平均值亦較基礎(chǔ)值有**變化，本品組上升13/毫升，而安慰劑組下降11/毫升。此外，在24周時，本品組45%的病人的病毒負(fù)荷低于可檢測閾，而 安慰劑組為13%。
這些研究還顯示，對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對替諾福韋有響應(yīng)。對替諾福韋敏感性下降或?qū)塑疹惸孓D(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感 叉下降的可能性較小。
一般而言，本品易于耐受。與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同，本品不會引起骨丟失、外周神經(jīng)病或胰腺炎。
基于此，歐盟委員會及美國FDA分別于2008年4月及2008年8月批準(zhǔn)TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。此外，TDF在土耳其及新西蘭也獲準(zhǔn)用于乙型肝炎的治療。
國外上市情況：
2001年10月26日VIREAD在原產(chǎn)地批準(zhǔn)上市，歐盟委員會及美國FDA分別于2008年4月及2008年8月批準(zhǔn)TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。
在中國上市和注冊情況：
國產(chǎn)1家制劑上市，國產(chǎn)1家原料+制劑申報，進(jìn)口1家原料+制劑申報
江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司的富馬酸替諾福韋雙特戊酯/片（1.1類）于2011-6-3批準(zhǔn)臨床。
產(chǎn)品優(yōu)勢：替諾福韋酯是美國吉爾德(Gilead)公司開發(fā)上市的一種核苷酸類抗病毒藥。2001年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染。已成為 目前銷售額*大的抗艾滋病藥物。2008年4月和8月，歐盟和美國FDA根據(jù)大量的臨床試驗結(jié)果，又分別批準(zhǔn)其用于治療乙型肝炎（乙肝），并被專家和媒體 譽(yù)為*好的抗乙肝藥物之一。無疑將進(jìn)一步擴(kuò)大其銷售額，值得仿制開發(fā)。吉利德公司2010年年報顯示，替諾福韋酯及其復(fù)方制劑2010年的銷售額已經(jīng)超過 60億美金。
聯(lián)系方式
-
聯(lián) 系 人： 董經(jīng)理
聯(lián)系地址： 濟(jì)南市新祝路6號
電 話： 0571-85885083
