福沙吡坦

發(fā)布時間：2013/1/9 9:27:00　瀏覽次數(shù)：1624　類別：其它

詳情介紹

福沙吡坦
福沙吡坦二甲葡胺原料和凍干
一、項目名稱：福沙匹坦原料和針劑
1、英文名稱：fosaprepitant
2、劑型：凍干
3、注冊分類：化藥3+3類
4、CAS: 172673-20-0
5、規(guī) 格：115mg 、150mg
6、適應癥：預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
二、國內外上市申報情況
2008年在美國上市 , 也在瑞典、捷克、葡萄牙和英國上市，美國：Emend，在瑞典、捷克、葡萄牙和英國商品名為Ivemend。
我國暫無廠家上市銷售，國內有1家生產企業(yè)正在申報注冊。
國外上市規(guī)格：115mg，150mg
國內上市規(guī)格：不詳
三、政策法規(guī)
行政保護：無
專利保護：2015年，提前2年申報
故現(xiàn)無專利的申報障礙
四、產品特點
福沙匹坦，又名福沙吡坦，英文名Fosaprepitant，F(xiàn)DA上市的是Fosaprepitant dimeglumine，***為福沙匹坦二甲葡胺，2008年1月25日獲得上市許可，規(guī)格為115mg和150mg，其中115mg用10ml西林瓶包裝，劑型為注射用粉針，商品名為EMEND，與阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英國上市，商品名為IVEMEND，本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3個手性中心，每個葡甲胺另外含4個手性中心，福沙匹坦二甲葡胺為無定形。
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制劑的前體藥物，靜脈注射后迅速轉化為阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相當于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分鐘內靜脈輸注至人體內，輸液結束后30分鐘內，福沙匹坦的血藥濃度即降至或低于定量限濃度10ng/ml，福沙匹坦幾乎完全轉化為阿瑞匹坦。
健康志愿者靜脈輸注115mg福沙匹坦15分鐘或口服125mg阿瑞匹坦，給藥后4~5小時，前者血漿中阿瑞匹坦?jié)舛容^后者高，但之后兩者濃度相近。藥代動力學圖如下：

靜脈輸注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦膠囊。臨床研究顯示，本品115 mg 注射與口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。
《臨床腫瘤學雜志》（J Clin Oncol）近期在線發(fā)表的一項研究結果顯示，在昂丹司瓊和地塞米松基礎上，單次給予福沙吡坦預防總危險期（OP）和延遲期（DP）化療所致惡心/嘔吐（CINV）的效果不劣于標準阿瑞吡坦治療。
研究納入了首次接受順鉑≥70 mg/m2治療的患者，隨機給予昂丹司瓊+地塞米松聯(lián)合標準阿瑞吡坦治療（阿瑞吡坦口服給藥，**天125 mg，第二天80 mg，第三天80 mg）或聯(lián)合單劑量福沙吡坦治療（**天靜脈給予福沙吡坦150 mg）。研究主要終點是OP完全緩解（CR：無嘔吐, 無額外對癥用藥），次要終點是DP CR和OP無嘔吐。預計每個治療組有1113例可評估患者，期望的CR率為67.7%，非劣效性界值為-7%。
結果顯示，共有2322例患者被隨機分組，其中2247例可評價療效。在預先設計的非劣效性界值范圍內，阿瑞吡坦和福沙吡坦的止吐效果相同。盡管與阿瑞吡坦相比，福沙吡坦治療時注射部分疼痛、紅疹、血栓性靜脈炎的發(fā)生率較高（0.3% 對2.7%），但患者對兩種療法的耐受性均較好。
【藥理作用】
本品是阿瑞吡坦(aprepitant) 的前體藥物，注射后在體內迅速轉化成阿瑞吡坦。
本品與阿瑞吡坦屬人P 物質/ 神經激肽1(NK-1) 選擇性高親和性受體阻斷劑，主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號發(fā)揮作用。在動物模型上，阿瑞吡坦通過中樞神經作用抑制諸如順鉑等細胞毒化療藥物誘導的嘔吐。動物和人正電子發(fā)射斷層成像術(PET) 研究表明，阿瑞吡坦可透過血腦屏障并占據(jù)了腦部NK-1 受體作用。動物和臨床研究顯示，阿瑞吡坦增大5-HT3受體阻斷劑昂丹司瓊和糖皮質激素地塞米松的止吐作用，抑制順鉑誘導的急性期和遲后期嘔吐。
健康志愿者單劑量靜脈注射(15 分鐘) 本品后，阿瑞吡坦的平均AUC0-∞為31.7 (±14.3) μg•h/mL，阿瑞吡坦平均Cmax為3.27 (±1.16) μg/mL�；颊哽o脈注射本品115 mg 后
24 小時阿瑞吡坦平均血藥濃度和口服阿瑞吡坦125 mg 相當。
【適應癥】
與其它止吐藥聯(lián)用靜脈注射防治中等催吐和大劑量催吐的抗癌藥化療(包括大劑量順鉑)初始和反復用藥引起的急性和遲后的惡心和嘔吐。
【用法用量】本品推薦劑量為115mg，給藥方法為靜脈注射(15分鐘)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：姬小姐
聯(lián)系地址：濟南市高新區(qū)大學科技園
電　　話： 0571-85885083

熱門資訊推薦

熱門企業(yè)推薦

福沙吡坦

詳情介紹

聯(lián)系方式

在線留言