阿戈美拉汀原料、片劑

發(fā)布時(shí)間：2013/8/20 14:49:00　瀏覽次數(shù)：1362　類別：其它

詳情介紹

1、***：阿戈美拉汀，英文名：Agomelatine；商品名：Valdoxan® /Thymanax®
2、適應(yīng)癥：治療成人嚴(yán)重的抑郁癥。重度抑郁障礙。
3、劑型規(guī)格：薄膜包衣片劑，25mg
4、用法用量：每日一次，每次25mg，睡前口服。
**患者在起始治療時(shí)應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查并定期復(fù)查，建議在治療6周（急性期治療結(jié)束時(shí)）、12周和24周（維持治療結(jié)束時(shí)）進(jìn)行定期化驗(yàn)。此后可根據(jù)臨床需要進(jìn)行檢查。
抑郁癥患者應(yīng)給予足夠的治療周期（至少6個(gè)月），以確保癥狀完全消失。
維度新可與食物同服或空腹服用。
二、臨床作用：
阿戈美拉汀是**個(gè)耙向褪黑素激素的抗抑郁藥，其藥理作用是能將褪黑激素受體激動(dòng)劑活性與5TH2c受體拮抗劑的性能結(jié)合起來(lái)。法國(guó)Servier公司的臨床研究試驗(yàn)顯示，阿戈美拉汀的藥物作用機(jī)理與目前普遍采用的抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）和5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）完全不同：SSRI和SNRI類抗抑郁藥的抗抑郁藥物是通過(guò)增加5-羥色胺濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)抗抑郁療效的，但這也帶來(lái)了諸多的副作用，如體重改變，性功能障礙，撤藥綜合征等。而阿戈美拉汀的藥物分子結(jié)構(gòu)直接與神經(jīng)突觸后膜的五羥色胺2c（5HT2c）受體結(jié)合，從而發(fā)揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度。這種獨(dú)特的作用機(jī)理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發(fā)揮其抗抑郁療效的同時(shí)，*大限度地避免了藥物副作用的發(fā)生。
阿戈美拉汀的另外一個(gè)獨(dú)特作用靶點(diǎn)在褪黑素受體。MT1 MT2受體密集分布在人類的視交叉上核，這一神經(jīng)核團(tuán)主要控制人類的睡眠節(jié)律。阿戈美拉汀是MT1 MT2受體的激動(dòng)劑。通過(guò)對(duì)MT1 MT2受體的激動(dòng)作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質(zhì)量，同時(shí)提高患者日間的覺(jué)醒狀態(tài)。睡眠狀態(tài)的好壞與抑郁癥的轉(zhuǎn)歸有著互為因果的關(guān)系。據(jù)報(bào)道，80%的抑郁癥患者均不同程度地存在著睡眠障礙的問(wèn)題。睡眠質(zhì)量的改善直接促進(jìn)了抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。
三、臨床優(yōu)勢(shì)：
阿戈美拉汀與舍曲林：研究表明]阿戈美拉汀(154)與舍曲林(159)，阿戈美拉汀顯示出優(yōu)越性。2周時(shí)，HAM-D總體評(píng)分從基線本品降低至少50%，阿戈美拉汀應(yīng)答率(20.0%)**高于舍曲林應(yīng)答率為(10.9%)(p=0.027) 超過(guò)6周高于基線的應(yīng)答率分別為: 阿戈美拉汀應(yīng)70.0%、舍曲林61.5%。6周HAM-D17總體評(píng)分(delta=1.68,p=0.031);on the CGI severity of illness core(delta=0.28,p=0.043)and on CGI global improvement score(delta=0.29,p=0.023).
阿戈美拉汀與帕羅西汀：在一項(xiàng)711例重度抑郁癥患者參與的多中心、雙盲、安慰劑對(duì)照、劑量范圍Ⅱ期臨床研究中，本品25mg劑量在使用2周后，根據(jù)漢密爾頓抑郁癥評(píng)估量表(HDRS)評(píng)分，明顯優(yōu)于安慰劑組；20mg劑量帕羅西汀則需要4周顯示優(yōu)于安慰劑組。
阿戈美拉汀與氟西�。阂豁�(xiàng)阿戈美拉汀和氟西汀的比較試驗(yàn)結(jié)果表明二者統(tǒng)計(jì)學(xué)上的應(yīng)答率分別為： 77.7%和 68.8%，HAM-D總體評(píng)分分別為：71.7%和63.8% （p=0.060）。二者副作用類似：57.2%和56.3%。在治療嚴(yán)重的抑郁癥方面阿戈美拉汀優(yōu)于氟西汀，具有良好的耐受性，證實(shí)了阿戈美拉汀治療嚴(yán)重的抑郁癥方面具有較好的選擇性。
法國(guó)的PatrickLemoine及其同事選取了332例重癥抑郁癥患者，對(duì)比了阿戈美拉汀和文拉法辛對(duì)主觀睡眠變量的影響，在整個(gè)6周的研究中，阿戈美拉汀組的入睡“較易／較難”及“較快／較慢”評(píng)分明顯高于文拉法辛組。但在“感覺(jué)多／少嗜睡”評(píng)分中兩組無(wú)明顯差異。兩組的“白天睡意”平均評(píng)分均有所降低，特別是在阿戈美拉汀組的用藥第1周**降低，但隨后無(wú)再降低。兩組都可明顯改善超過(guò)70％患者的抑郁癥狀。兩組的不良事件發(fā)生率在同一水平，但文拉法辛的停藥率是阿戈美拉汀組的3倍。
**性與耐受性
阿戈美拉汀不良反應(yīng)較少，常見(jiàn)的有頭痛、惡心和乏力等.不管是短期治療還是長(zhǎng)期維持治療，其不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，并且長(zhǎng)期治療的不良反應(yīng)較短期治療更少一些，這也與安慰劑相似。阿戈美拉汀不引起體重的改變，也很少有胃腸道不良反應(yīng)，臨床研究顯示，帕羅西汀組惡心發(fā)生率為17%，安慰劑組為4.3%，而阿戈美拉汀25mg組僅為2.9%，統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)顯示阿戈美拉汀與安慰劑組相似，而與帕羅西汀組有**差異。
抗抑郁藥物對(duì)性功能的影響已引起相當(dāng)?shù)闹匾暎琓CA、SSRI、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)等均存在對(duì)性功能不同程度的影響，但阿戈美拉汀對(duì)性功能的影響較小。與文拉法辛相比，阿戈美拉汀組性功能的各項(xiàng)心理與軀體癥狀評(píng)定均優(yōu)于文拉法辛。
研究進(jìn)度：合成和制劑工藝比較成熟。

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