利伐沙班原料及片（3+6）技術(shù)轉(zhuǎn)讓－蘇州朗科

發(fā)布時間：2014/3/21 9:07:00　瀏覽次數(shù)：1275　類別：其它

詳情介紹

利伐沙班原料及片（3+6）
藥品名稱：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
化學(xué)名稱：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
劑型及規(guī)格：利伐沙班片，10mg/片
適應(yīng)癥：
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）。
也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險等。
申報類別：化藥3+6類。
產(chǎn)品特點：
利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球**個直接Xa因子抑制劑，Xa因子是外源性和內(nèi)源性凝血途徑的交匯點，是凝血過程中的關(guān)鍵點。拜瑞妥即高選擇性、直接抑制Xa因子活性，從而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是內(nèi)源性凝血途徑和外源性凝血途徑的結(jié)合點，在凝血過程中起關(guān)鍵作用，因此被認(rèn)為是新型抗凝藥研發(fā)中非常重要的靶點。眾多研究表明，單一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，療效可預(yù)測，其治療窗寬，且對正常止血過程無影響，此外，從理論上講，直接抑制Xa因子，停藥后不引起反彈。因此，選擇Xa因子作為作用靶點，將可能產(chǎn)生更優(yōu)的臨床療效，而且對凝血過程的影響可控。
拜瑞妥的藥代動力學(xué)研究顯示，其起效迅速，給藥后2-4小時可以快速達(dá)到血漿濃度峰值。**生物利用度高達(dá)80-****。而且服用后1-4小時即可獲得*大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性維持時間長，長達(dá)24小時。
研究表明，拜瑞妥不同劑量多次給藥后均無蓄積。其在健康年輕受試者體內(nèi)半衰期為5-9小時，老年受試者體為半衰期為11-13小時。拜瑞妥通過糞便和腎臟雙重清除，約有2/3通過代謝降解，然后其中一半通過腎臟清除，另外一半通過糞便途徑清除。剩下的1/3以原型直接通過腎臟清除。拜瑞妥原型是人體血漿內(nèi)*重要的化合物，尚未發(fā)現(xiàn)主要的或具有活性的循環(huán)代謝產(chǎn)物。
臨床應(yīng)用：
推薦劑量為口服拜瑞妥10mg，每日一次。如傷口已止血，首次用藥時間應(yīng)于手術(shù)后6-10小時之間進行。治療療程由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定：對于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個治療療程為服藥5周；對于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個治療療程為服藥2周。拜瑞妥的臨床特點：口服，無需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；無需根據(jù)年齡、性別、體重和種族等調(diào)整劑量；無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測；用藥不受食物影響；大型臨床研究表明，與依諾肝素相比，拜瑞妥可更進一步降低髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生率；**性與依諾肝素相當(dāng)。拜瑞妥用于術(shù)后VTE預(yù)防有效、**，臨床應(yīng)用簡便，將有可能成為VTE預(yù)防的理想選擇。
開發(fā)上市情況：
2008年在歐盟及加拿大等地上市，2009年6月在中國正式上市，2011年在美國上市，至今拜瑞妥已在全球50多個國家上市。
知識產(chǎn)權(quán)狀況：化合物專利2000年11月12日CN00818966
研發(fā)進度：原料藥完成中試并建立質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，制劑完成小試并建立質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
提供**報批所需雜質(zhì)。
合作方式：面議。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：嚴(yán)先生
聯(lián)系地址：蘇州市東吳北路31號A樓底樓
電　　話： 0571-85885083

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