纈沙坦氫氯噻嗪片

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：3821　類別：其它

詳情介紹

纈沙坦氫氯噻嗪片

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介

【項(xiàng)目名稱】纈沙坦氫氯噻嗪片
【劑型】片劑
【規(guī)格】纈沙坦/氫氯噻嗪80mg/12.5mg，160/12.5mg，160/25mg，320/12.5mg，320/25mg。
【類別】化藥6類
【藥理】
纈沙坦
血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）作用下形成血管緊張素II（Ang II）。Ang II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的重要活性成分，與**組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合發(fā)揮廣泛的生理作用，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素II是一種強(qiáng)的縮血管物質(zhì)，可發(fā)揮直接的升壓效應(yīng)，還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（Ang）II受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng)，AT2受體亞型與心血管作用無關(guān)，纈沙坦對(duì)AT1受體沒有部分激動(dòng)劑的活性。
纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對(duì)ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。
比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗(yàn)證實(shí)，纈沙坦組干咳的發(fā)生率（2.6%）**低于ACE抑制劑組（7.9%，P<0.05）。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%，19.0%，68.5%患者出現(xiàn)咳嗽（P<0.05）。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，用纈沙坦和氫氯噻嗪聯(lián)合治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。
纈沙坦對(duì)其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦降低升高的血壓，不影響心率。
對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。在長(zhǎng)期治療中，治療2-4周后達(dá)*大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應(yīng)用**地增強(qiáng)纈沙坦的降壓作用。
突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓"反跳"或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。
氫氯噻嗪
噻嗪類利尿劑的主要作用部位是在遠(yuǎn)曲小管近端。研究表明，在腎皮質(zhì)存在著高親和力的受體，其為噻嗪類利尿劑的主要結(jié)合部位和作用部位，抑制遠(yuǎn)曲小管近端的氯化鈉轉(zhuǎn)運(yùn)。噻嗪類的作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉(zhuǎn)運(yùn)。競(jìng)爭(zhēng)氯離子作用部位能影響電解質(zhì)的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。
因?yàn)槟I素-醛固酮系統(tǒng)是血管緊張素II依賴性的，聯(lián)合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類相關(guān)的鉀丟失。
【適應(yīng)癥】
用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓。本品不適用于高血壓的初始治療。
【用法用量】
每次一片，每日一次，在服藥2-4周內(nèi)可達(dá)到*大的抗高血壓療效。

二、專利情況

經(jīng)檢索本產(chǎn)品不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)問題。

三、國(guó)外上市
纈沙坦氫氯噻嗪片由瑞士諾華公司開發(fā)研制，于1998年6月首先在法國(guó)上市，后相繼在德國(guó)、美國(guó)等多個(gè)國(guó)家上市。2009年5月，纈沙坦氫氯噻嗪片在澳大利亞上市，規(guī)格有80/12.5mg、160/12.5mg、160/25mg，同年11月又有大規(guī)格320/12.5mg和320/25mg在澳大利亞上市。2008年8月，纈沙坦氫氯噻嗪在美國(guó)獲批作為治療高血壓的一線藥物。

四、原料情況
纈沙坦和氫氯噻嗪原料均有合法來源。

五、市場(chǎng)前景
據(jù)了解，我國(guó)成人高血壓患病率為0.8%，估計(jì)全國(guó)現(xiàn)有患病人數(shù)約為1.8億，且近年來人群患病率不斷升高。有研究表明近80%的高血壓患者需要多藥聯(lián)合治療，以幫助血壓達(dá)標(biāo)。對(duì)于那些需要多種藥物治療的患者，采用固定復(fù)方制劑作為一線治療方案、與由一種藥物開始治療。接著增加劑量，繼而再加用另一種藥物的階梯治療方案相比，患者的用藥治療負(fù)擔(dān)可減輕。
復(fù)代文是在單片藥物中包含了世界處方量**的高血壓品牌藥物代文®（纈沙坦），和利尿劑類高血壓治療藥物氫氯噻嗪。與其他的同類復(fù)方降壓藥物不同的是，復(fù)代文在強(qiáng)效降壓的同時(shí)具有已經(jīng)證實(shí)的心、腦、腎等靶器官保護(hù)作用，符合高血壓治療的趨勢(shì)。*新研究顯示，復(fù)代文連續(xù)服用24周，可**改善血管彈性，使患者血管年齡年輕9歲。復(fù)代文自九十年代于瑞士上市以來，至今已在全球上百個(gè)國(guó)家得到了廣泛地使用。2005年復(fù)代文在中國(guó)上市，其**的降壓效果和被證實(shí)的心血管保護(hù)作用，得到了臨床醫(yī)生和患者的肯定。
隨著人民對(duì)生活質(zhì)量的要求提高，越來越多的中國(guó)人民將開始關(guān)注高血壓，并通過藥物控制高血壓。中國(guó)對(duì)降壓藥物需求量將越來越大，纈沙坦氫氯噻嗪片市場(chǎng)前景非常廣闊。

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