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“鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片” 技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2014/12/26 10:13:00　瀏覽次數(shù)：261　類別：其它

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“鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片” 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
Erlotinib Hydrochloride Tablets

【項目名稱】鹽酸厄洛替尼、鹽酸厄洛替尼片
【注冊分類】3+6
【申報劑型】原料+片劑（25mg、100mg、150mg）
【原研企業(yè)】羅氏制藥
【項目簡介】
1.主要化學成分
鹽酸厄洛替尼化學名稱為：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C22H23N3O4•HCl
分子量：429.9
CAS號：183319-69-9
化合物專利96102992.7于2016年3月過期。
2.適應(yīng)癥
厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應(yīng)癥是基于前述國外一項III期臨床研究結(jié)果得出。
對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。
兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者，結(jié)果顯示在鉑類為基礎(chǔ)的化療（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱+順鉑）同時服用厄洛替尼無臨床受益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。
3.藥理毒理
厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體（EGFR）相關(guān)的細胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。
未檢測厄洛替尼的致癌作用。
在一系列體外實驗（細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變）和體內(nèi)小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度（每日150mg的AUC）3倍時可以出現(xiàn)母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度（根據(jù)AUC）時在家兔和大鼠中不會增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠**周接受30mg/m2/d到60mg/m2/d的厄洛替尼（根據(jù)mg/m2計算相當于臨床劑量的0.3-0.7倍）可以引起早期吸收而導致成活胎兒數(shù)量下降。
家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。
【技術(shù)工藝】
1. 鹽酸厄洛替尼原料
起始物料：6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮、3-氨基苯乙炔
化學試劑：DMF、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、氯化亞砜、鹽酸、碳酸氫鈉、無水硫酸鎂、氯化鈉、硅藻土等。
根據(jù)各晶型的熱力學穩(wěn)定性，選擇制劑用結(jié)晶為晶型A。
2. 鹽酸厄洛替尼片
按照原研究工藝采用干法制粒。由于原料不溶于水，所以對制劑所用原料粒徑有嚴格控制，具體參數(shù)略。
所用輔料為：乳糖一水合物、微晶纖維素、羥乙酸淀粉鈉、月桂烷硫酸鈉、硬酯酸鎂。
采用胃溶性薄膜衣：二氧化鈦、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素及微量色素等。
【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】
本公司已完成鹽酸厄洛替尼+鹽酸厄洛替尼片臨床前研究，現(xiàn)進行技術(shù)轉(zhuǎn)讓。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王先生
聯(lián)系地址：歷下區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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