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托法替尼原料+片劑（化藥3+3）

發(fā)布時間：2014/12/4 14:27:00　瀏覽次數(shù)：251　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：托法替尼，枸櫞酸托法替布
英文名稱：Tofacitinib
商品名稱：Xeljanz
化學名稱：3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈，枸櫞酸鹽（1：1）;
注冊分類：化藥3+3
適應癥：托法替布是一種Janus激酶抑制劑，用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中度至嚴重活動性類風濕關節(jié)炎成人患者。托法替布可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。
劑型及規(guī)格：片劑，0.5mg/片
產(chǎn)品特點：托法替布是一種Janus激酶(JAK)抑制劑。JAKs是細胞內(nèi)酶其傳輸信號發(fā)生來自細胞因子或生長因子-受體相互作用在細胞膜上影響造血和免疫細胞功能的細胞過程。在信號通路內(nèi)，JAKs磷酸化和激活信號轉(zhuǎn)導物和轉(zhuǎn)錄激活因子(STATs)調(diào)節(jié)細胞內(nèi)的活性包括基因表達。托法替布在JAKs點調(diào)控信號通路，預防STATs磷酸化和激活。JAK酶通過JAKs配對傳輸細胞因子信號(如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)。托法替布在體外抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，和JAK2/JAK2的活性聯(lián)合有IC50分別為406，56,和1377 nM。但是，不知道特異性JAK組合與治療有效性的關聯(lián)。
市場前景：枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風濕關節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。DecisionResources公司分析師邁克爾•拉維認為，tofacitinib是過去10年里**個獲得批準的緩解病情抗風濕藥（DMARDs），預計該藥2018年的年銷售額將達到12億美元，而ADISR&D Insight公司預測該藥到2015年就會達到“重磅炸彈”級地位。
專利：化合物專利將于2020年到期，晶型專利將于2022年到期。
國內(nèi)申報情況：截至2014.11,原料及片國內(nèi)僅2家申請。（齊魯制藥有限公司、華潤賽科藥業(yè)有限責任公司）
進度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風路322號1號樓留學人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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