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[聯(lián)系地址]：河南省鄭州市龍華醫(yī)藥公司
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愛(ài)必妥 西妥昔單抗
發(fā)布時(shí)間：2013/2/16 20:14:00 瀏覽次數(shù)：910- 基本信息
- 產(chǎn)品類(lèi)型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：
零售價(jià)格： 2350
供貨價(jià)格：
詳情介紹
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商品名：愛(ài)必妥
通用名：西妥昔單抗
英文商品名：Erbitux
英文通用名：cetuximab
【劑型】
注射劑【藥理作用】
本品可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競(jìng)爭(zhēng)性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子（TGF-α）的結(jié)合。本品是針對(duì)EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過(guò)對(duì)與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時(shí)的藥動(dòng)學(xué)呈非線性特征。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）的增加程度超過(guò)劑量的增長(zhǎng)倍數(shù)。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時(shí)，清除率（Cl）從0.08L/（m2.h）下降至0.02L/（m2.h），當(dāng)劑量>200mg/m2時(shí)，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無(wú)關(guān)，接近2～3L/m2。
本品400mg/m2滴注2小時(shí)后，平均大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時(shí)（41～213小時(shí)）。按250mg/m2滴注1小時(shí)后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時(shí)，本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動(dòng)范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(shí)（75～188小時(shí)）。
藥品研究說(shuō)明 【臨床評(píng)價(jià)，愛(ài)必妥的關(guān)鍵性臨床研究】
愛(ài)必妥聯(lián)合伊立替康及愛(ài)必妥單藥用于伊立替康治療失敗的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的臨床研究（BOND研究）：
BOND 研究是一項(xiàng)國(guó)際多中心的隨機(jī)II期臨床研究，研究者在329例伊立替康治療失�。ê亮⑻婵祷煼桨钢委熎陂g或治療后3個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)疾病進(jìn)展）、表皮生長(zhǎng)因子受體表達(dá)陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌患者中觀察了愛(ài)必妥單藥或聯(lián)合伊立替康的療效。
研究結(jié)果顯示，聯(lián)合治療組具有更高的（22.9% vs. 10.8%，P=0.007）、疾病控制率（55.5% vs.32.4%，P<0.001）、中位至疾病進(jìn)展時(shí)間（4.1個(gè)月vs. 1.5個(gè)月，P<0.0001）以及中位生存期（8.6 個(gè)月vs. 6.9個(gè)月，P=NR），而單藥治療組的患者疾病進(jìn)展后交叉至聯(lián)合治療組可能是兩組中位生存期無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異的原因之一。不良反應(yīng)方面，聯(lián)合治療組的血液學(xué)和非血液學(xué)毒性發(fā)生率與伊立替康用于二線治療的隨機(jī)研究報(bào)道結(jié)果相似。
放療± 愛(ài)必妥治療局部晚期頭頸部鱗狀細(xì)胞癌（SCCHN）的III期臨床研究（BONNER研究）：
此項(xiàng)國(guó)際III期臨床研究比較了單純放療或放療聯(lián)合愛(ài)必妥治療局部晚期SCCHN的療效和性。研究入組了424 例III/IV 期無(wú)轉(zhuǎn)移、病灶可測(cè)量的口咽、喉咽以及喉部鱗狀細(xì)胞癌患者。患者隨機(jī)接受單獨(dú)放療（213例）或放療聯(lián)合愛(ài)必妥（211 例）。
研究結(jié)果顯示，在疾病局部控制方面，中位局部控制時(shí)間西妥昔單抗聯(lián)合放療組為24.4個(gè)月，而單用放療組為14.9個(gè)月（局部進(jìn)展或死亡的風(fēng)險(xiǎn)比為 0.68，P = 0.005）。在總生存方面，當(dāng)中位隨訪時(shí)間為54.0個(gè)月時(shí)，聯(lián)合治療組的中位生存期為49.0個(gè)月，單用放療組的為29.3個(gè)月（死亡風(fēng)險(xiǎn)比為 0.74，P = 0.03）。在無(wú)進(jìn)展生存方面，聯(lián)合治療組的無(wú)進(jìn)展生存期為17.1個(gè)月，單用放療組的為12.4個(gè)月（疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)比為0.70，P = 0.006）。毒性反應(yīng)方面，除痤瘡樣皮疹和輸液反應(yīng)外，兩組3度或3度以上毒性反應(yīng)（包括粘膜炎、胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制）的發(fā)生率無(wú)**差異。
適應(yīng)癥及不良反應(yīng)
【適應(yīng)證】 本品單用或與伊立替康（irinotecan）聯(lián)用于表皮生長(zhǎng)因子（EGF）受體過(guò)度表達(dá)的，對(duì)以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。臨床研究本品和化療合用對(duì)胰腺癌有一定療效。
【不良反應(yīng)】本品耐受性好，不良反應(yīng)大多可耐受，常見(jiàn)的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。其他不良反應(yīng)還有白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(yīng)（痤瘡樣皮疹、皮膚干燥、裂傷和感染等）多數(shù)可自然消失。少數(shù)患者可能發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)、輸液反應(yīng)、敗血癥、肺間質(zhì)疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯(lián)合治療的患者中，分別為5%和10%的患者因不良反應(yīng)退出。
注意事項(xiàng)
【注意事項(xiàng)】使用本品前應(yīng)進(jìn)行過(guò)敏試驗(yàn)，靜脈注射本品20mg，并觀察10分鐘以上，結(jié)果呈陽(yáng)性的患者慎用，但陰性結(jié)果并不能完全排除嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生。
本品常可引起不同程度的皮膚毒笥反應(yīng)，此類(lèi)患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無(wú)需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量。
研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25%，但療效和性相近，無(wú)需根據(jù)性別調(diào)整劑量。因本品能透過(guò)胎盤(pán)屏障，可能會(huì)損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過(guò)乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。在本品對(duì)兒童患者的性尚未得到確認(rèn)前，兒童禁用。
嚴(yán)重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%，致死率低于0.1%。其中90%發(fā)生于第1次使用時(shí)，以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下用藥。發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時(shí)，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴(kuò)張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用本品。此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進(jìn)行相應(yīng)的治療。
用法
【劑量用法】
推薦起始劑量為400mg/m2，滴注時(shí)間120分鐘，滴速應(yīng)控制在5ml/min以?xún)?nèi)。維持劑量為一周250mg/m2，滴注時(shí)間不少于60分鐘。提前給予H1受體阻斷劑，對(duì)預(yù)防輸液反應(yīng)有一定作用。使用前勿振蕩、稀釋。
生產(chǎn)說(shuō)明
【規(guī)格】
每50ml含有本品100mg
【儲(chǔ)藏】
2～8℃下可保存12小時(shí)以上，20～25℃下可保存8小時(shí)以上。
【生產(chǎn)企業(yè)】德國(guó)默克雪蘭諾公司
保質(zhì)期：3年
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張志新
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