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- 泰康醫(yī)藥公司
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[聯(lián)系地址]：北京市豐臺(tái)區(qū)沙子口路132號(hào)
[聯(lián) 系 人]：鄭浩
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力比泰
發(fā)布時(shí)間：2011/7/26 16:43:00 瀏覽次數(shù)：807- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：
零售價(jià)格： 4500
供貨價(jià)格：
詳情介紹
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本品為白色至淡黃色至黃綠色疏松塊狀物或粉末。
【作用機(jī)制】
賽珍是一種多靶點(diǎn)抗葉酸劑，它通過(guò)干擾細(xì)胞增殖過(guò)程中必須的葉酸依賴性代謝過(guò)程而發(fā)揮作用。體外試驗(yàn)顯示，賽珍可以抑制胸甘酸合成酶、二氫葉酸還原酶、甘氨酰胺核苷甲�；D(zhuǎn)移酶等葉酸依賴性酶，這些酶參與胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成的整個(gè)過(guò)程。
【適應(yīng)癥】
適用于順鉑聯(lián)合治療無(wú)法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
【禁忌癥】
禁用于對(duì)培美曲塞或本品其他成分有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)史的患者。
【不良反應(yīng)】
主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少癥，血小板減少癥和貧血。另有發(fā)熱、感染、惡心、嘔吐、口腔炎/咽炎、皮疹/脫皮。對(duì)懷孕婦女可影響胎兒。
【規(guī)格】
200mg/瓶
【貯存】
應(yīng)貯藏于25℃，允許范圍15-30℃。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20060672
[ 藥理毒理 ]
藥理作用： 培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑， 通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng) 。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制 胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成過(guò)程。培美曲塞通過(guò)運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間 - 濃度依賴性過(guò)程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長(zhǎng)，從而也就延長(zhǎng)了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時(shí)間。
臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細(xì)胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生長(zhǎng)。間皮瘤細(xì)胞系 MSTO?211H 的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。
人群藥效學(xué)分析采用的指標(biāo)是中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)，此時(shí)人群接受的為單藥培美曲塞，未接受葉酸和維生素 B 12 的補(bǔ)充治療。通過(guò)觀察粒細(xì)胞低值來(lái)判斷血液學(xué)毒性發(fā)生的嚴(yán)重程度，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其與本品全身給藥劑量呈負(fù)相關(guān)關(guān)系。研究中也發(fā)現(xiàn)如果患者基線檢查時(shí)胱硫醚或高半胱氨酸濃度高，那么其粒細(xì)胞計(jì)數(shù)下降的會(huì)更為嚴(yán)重。葉酸和維生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸這兩種底物的濃度。經(jīng)過(guò)培美曲塞多周期治療，未見(jiàn)對(duì)中性粒細(xì)胞的累積毒性。
培美曲塞全身給藥后（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒細(xì)胞下降至低點(diǎn)的時(shí)間約為 8 - 9.6 天，經(jīng)過(guò)低點(diǎn)后，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)恢復(fù)至基線水平的時(shí)間為 4.2 -7.5 天。
毒理研究
遺傳毒性： 小鼠骨髓體內(nèi)微核測(cè)定顯示培美曲塞是斷裂劑，但體外的多個(gè)實(shí)驗(yàn)研究（ Ames 測(cè)定， CHO 細(xì)胞測(cè)定）均未顯示致突變作用。
生殖毒性： 培美曲塞按照 0.1 mg/kg/ 日或更大劑量（相當(dāng)于人類推薦用量的 1/1666 ）給予雄性小鼠，可導(dǎo)致生育能力下降、 精液過(guò)少和睪丸萎縮。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 鄭浩
聯(lián)系地址： 北京市豐臺(tái)區(qū)沙子口路132號(hào)
電 話： 0571-85885083
